手性物质广泛存在于自然界中，并与我们的生活休戚相关。在漫长的生命形成和演变过程中，手性物质往往只有一种构型受到偏爱。例如，自然界中的糖都是 D 构型，氨基酸都是 L 构型，DNA 的双螺旋结构都是右手螺旋。正因为如此，自人类诞生以来，手性物质就已经融入了我们的生命和生活，影响着我们的健康。今天我们所使用的药物多数是手性药物。此外，手性材料也得到广泛应用。例如，手性液晶材料为我们提供了更加清晰的视屏；手性传感材料、手性仿生材料等为我们带来了许多憧憬。

手性物质的创造与转化，以及手性物质的表征和性能等研究已经形成一门新兴的化学学科——手性物质化学（也称“手性化学”）。手性物质化学往往采用手性原料、手性催化剂等，或者通过不对称反应、不对称催化反应及手性拆分等方法合成和构筑手性物质。

在手性物质化学研究中，合成和构筑手性物质是指得到单一对映异构体或者一种对映异构体过量的具有光学活性的手性物质。由此可见，手性物质的合成和构筑除了注重传统合成化学关注的合成效率和选择性（化学选择性、区域选择性、立体选择性等）外，更注重获得单一对映异构体的产物。因此，手性物质的创造难度更大。为了避免“无效”对映异构体的产生，手性物质的合成和构筑更加追求精准和环境友好，它代表了合成化学未来的发展趋势。

经过 100 多年的不懈努力，化学家们已经逐渐了解了手性物质创造的规律。从采用手性源的不对称合成到酶催化不对称合成，从手性有机金属催化不对称合成到手性有机小分子催化不对称合成，化学家们已经发展了许许多多的手性试剂、手性催化剂、不对称合成新反应和新方法，并创造出了许许多多的手性物质，其中包括手性药物、手性农药、手性液晶材料等，极大地推动了手性物质化学的发展。目前，手性物质化学已与生命科学、环境科学、信息科学、材料科学、空间科学等深度交叉融合，并将在认识自然、诠释生命起源、呵护人类健康、保护环境等方面发挥越来越重要的作用。

手性物质的性能和应用

手性物质的对映异构体之间在组成上完全相同，物理和化学性质在非手性环境中也完全相同，如具有相同的熔点、沸点、密度、化学反应、溶解度、光谱性质等。但在手性环境中，对映异构体之间在一些物理和化学性质上存在极大的差异，如具有相反的旋光性、不同的气味等。由于组成生命体的基本物质（如蛋白质、DNA 和糖等）都是光学纯的手性物质，所以生命体本身就是一个手性环境。因此，手性药物的对映异构体在生命体内表现出不同的生理活性也就不足为奇了。

手性药物是 21 世纪人类的一项重要发现。在古代，人们为了生存，从生活经验中得知某些天然物质可以治疗疾病和伤痛，成为药物的始源。例如，公元 1 世纪前后我国的《神农本草经》、明朝李时珍的《本草纲目》就是其中的集大成者。那时人类已在不知不觉中用天然的手性化合物治病，如用奎宁、青蒿等治疗疟疾。20 世纪 30 年代，磺胺类药物的问世，开创了化学治疗的新纪元。随后，许多药物被合成出来，并挽救了无数人的生命。但那时人们对手性药物的认识不足，不知道手性药物分子的对映异构体可能具有不同的药理作用，最终导致了“反应停”事件的发生。20 世纪 50 年代，“反应停”（沙利度胺，thalidomide）作为镇静药物，用于减轻孕妇清晨呕吐反应，结果导致 1.2 万例胎儿畸形。后来的研究发现，R 构型的沙利度胺具有镇静作用，而没有镇静作用的 S 构型的沙利度胺却是致畸的罪魁祸首。自此以后，手性药物得到了高度重视。以《中华人民共和国药典》（2010 年版）为例，手性药物有约 440 种，其中有明确手性构型要求的有 319 种，占全部手性药物的 72.5%。在 2019 年世界畅销的前 20 种药物中，手性药物占 14 种。目前正在开发的药物中超过 2/3 的药物是手性药物。

农药对于保护农作物、增加粮食产量是必不可少的。在商品化农药中，25%以上是手性农药，但过去这些手性农药绝大多数是以消旋体形式出售的。与手性药物一样，手性农药往往也只有一种构型有效，其对映异构体不但无效，有时甚至对环境是有害的。因此，从 20 世纪 90 年代开始，发展单一构型手性农药越来越普遍。单一构型手性农药的使用既保护了植物，增加了粮食产量，又节约了资源，减少了无效异构体对环境的危害。就手性除草剂而言，荷兰和瑞士已不允许手性苯氧羧酸类除草剂外消旋混合物注册；一些国家还宣布减少农药的用量，如荷兰、瑞典和丹麦已宣布在 10 年内农药用量要减少 50%。这迫使农药企业在手性农药生产中必须生产单一对映异构体。因此，目前国内外农药企业都在推广单一对映异构体手性农药。这无疑对环境保护和可持续发展起到积极的推动作用。

相对于手性药物、手性农药等手性物质，手性材料的研究虽然起步也比较早，但由于手性材料的结构相对较复杂，我们对其性能的了解和掌握还极其有限。除了对蛋白质的手性螺旋结构及其生理功能，以及手性液晶材料的液晶性能等有较深入的理解外，其他许多手性材料的潜在性能仍然有待我们去探索和发现。手性材料在我们的日常生活乃至国防建设中已扮演了越来越重要的角色，其中最突出的是手性液晶材料，尤其是蓝相液晶材料。蓝相液晶材料主要是由强扭曲的手性分子组成的化合物或者混合物构成，其对外界刺激比较敏感，电场响应时间在微秒级范围内，是理想的显示材料，在光计算机和激光屏蔽等领域具有重要的应用前景。此外，科学家们还通过手性掺杂等方式创造出了手性导电聚合物材料、手性介孔材料、手性纳米材料等手性材料。一些手性材料已在信息存储与处理、吸波、传感等方面展现出了良好的应用前景。

经历了跨世纪的探索和发展，手性物质化学研究已经进入了一个崭新的发展阶段，人类已经能够通过人工合成的手性催化剂实现手性物质的精准创造。创造出的手性药物、手性农药、手性液晶材料等已经造福于人类社会。2001 年诺贝尔化学奖授予在手性物质创造领域做出杰出贡献的三位科学家，就是对这个领域发展成就的认可。而今，手性物质化学的研究对象已经从小分子层次拓展到大分子、超分子层次。手性物质的性能研究更加受重视，手性物质在液晶显示、生物传感、信息存储等方面已经展现出良好的应用前景。更加精准、高效、可持续地创造手性物质，研究手性物质在生命科学、环境科学、信息科学、材料科学、空间科学等学科领域的应用，以及探索手性物质的高效检测手段和分析方法等正在成为手性物质化学研究的前沿和热点。

更加精准地创造手性物质已经成为手性物质化学学科的发展趋势。经历了一个多世纪特别是最近几十年的发展，手性物质创造已经有了许多方法。现在，几乎任何手性化合物的单一对映异构体都能够合成出来，一些手性化合物的合成不但精准，而且高效，并在工业生产上得到了实际应用。然而，这样的精准反应和方法还非常有限，许多手性化合物的单一对映异构体虽然能够合成出来，但是效率还很低，没有实际应用价值。很多手性药物仍然采用手性拆分方法，而不是用不对称催化方法来生产；很多手性农药仍然在以消旋体形式生产。对于手性材料的构筑，目前还处于初期研究阶段，要实现精准创造还很遥远。总之，无论是手性药物、手性农药等手性分子的合成，还是手性材料的组装与构筑，都需要精准，社会可持续发展也要求物质创造的精准化。诺贝尔化学奖获得者 Noyori 在 2001 年就提出：“未来的合成化学必须是经济的、安全的、环境友好的，以及节省资源和能源的化学，化学家需要为实现‘完美的反应化学’而努力，即以 100% 的选择性和 100% 的产率只生成需要的产物而没有废物产生。”  因此，注重发展更加高效、高选择性的手性试剂和催化剂，不对称合成新反应、新方法、新概念及新策略，实现手性物质的精准创造是手性物质化学学科发展的必然趋势。

手性物质化学学科在我国起步较晚，但在国家自然科学基金委员会、科技部、教育部、中国科学院等部门的大力支持下，经过我国科学家三十多年的不懈努力，已取得了长足的进步，在某些研究方向上达到或处于世界先进水平。例如，在手性配体及催化剂的设计合成，手性物质创造新反应、新方法、新策略、新概念等方面均产生了具有国际影响的研究成果。但与美国、日本等国相比，我国在手性物质化学学科的整体研究水平上还有较大差距。其主要表现为：①我国手性物质化学研究产生的标志性的、有显示度的研究成果还不够多；②我国从事手性物质化学研究的科学家人数较多，但真正有国际影响的研究团队和学术带头人较少；③我国手性物质化学的研究主要集中在少数几个研究方向上，重复研究的现象比较严重；④我国拥有的手性技术不多，且没有得到很好应用，我国企业应用的手性技术寥寥无几。虽然我国手性物质化学学科还存在以上这些问题，但是其发展势头非常好。

物质是人类进步的基础。创造新物质是合成化学的中心任务，也是新世纪国际创新能力竞争的前沿和焦点。当今方兴未艾的信息技术、环境技术、生物技术、空间技术等均依赖于“先进”物质。而这些“先进”物质往往是自然界不能直接给予我们的，需要经过人工创造。发展精准、高效、环境友好、可持续的手性物质创造方法和技术是获得手性物质的必由之路。因此，我们更需要在国家自然科学基金委员会、科技部、教育部、中国科学院等部门的大力支持下，瞄准国家的重大需求，立足学科前沿，加强整体布局，注重以“点”带“面”，最大限度地发挥我国手性物质化学学科的创新能力和潜力；群策群力，坚持基础与前沿并举，大力推进学科交叉与融合，力争解决手性物质创造中存在的关键科学问题，丰富和发展手性物质创造基础理论，建立和发展手性物质创造核心技术，发展先进手性物质、建立手性物质分离分析和表征新方法；强化绿色、可持续物质创造意识，建立手性物质化学学科资源信息共享平台，极力推进产、学、研的深度融合，使手性物质化学更好地服务于国家建设及社会经济发展，为人类社会进步做出更大的贡献。

本文摘编自《中国学科发展战略·手性物质化学》（国家自然科学基金委员会，中国科学院编. 北京：科学出版社，2020.7）绪论部分，内容有删减，标题为编者所加。

《中国学科发展战略·手性物质化学》

ISBN 978-7-03-064301-8

丛书策划：侯俊琳 牛玲

（本文编辑：王芳）

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