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L-NMMA 醋酸盐是所有 NOS 亚型的一氧化氮合酶抑制剂 |MedChemExpress (MCE)

已有 273 次阅读 2024-11-12 09:39 |系统分类:科研笔记

L-NMMA acetate

MCE 国际站:L-NMMA acetate

品牌:MedChemExpress (MCE)

CAS:53308-83-1

纯度:98.58%

分子式:C₉H₂₀N₄O₄

分子量:248.28

存储条件: 4°C,密封保存,远离潮湿

运输条件:美国大陆的室温;其他地区可能有所不同。

产品活性:L-NMMA acetate是一氧化氮合酶 (nitric oxide synthase) 抑制剂, 抑制一氧化氮合酶的所有亚型NOS1,NOS2和NOS3。对nNOS (大鼠), eNOS (人), and iNOS (小鼠) 的Ki 值分别为0.18,0.4,6 µM。

生物活性:L-NMMA 醋酸盐是所有 NOS 亚型(包括 NOS1、NOS2 和 NOS3)的一氧化氮合酶抑制剂。nNOS(大鼠)、eNOS(人)和 iNOS(小鼠)的 Ki 值分别约为 0.18、0.4 和 6 µM。

体外:L-NMMA 从 100 μM 开始,对诱发的松弛 (2Hz) 产生浓度依赖性抑制;1 mM 时最大抑制率平均约为 35%。L-NMMA 的抑制作用不受之前与 D-精氨酸孵育的影响,而 L-精氨酸 (L-Arg) 可阻止这种抑制作用。L-NMMA 不影响异丙肾上腺素诱导的松弛[2]。L-NMMA 的超灌注可减小小动脉直径,并导致小动脉张力剂量依赖性增加。L-NMMA 的作用开始几乎是立即的。L-NMMA 抑制对内皮依赖性血管扩张剂 ACh 的血管扩张反应,但不抑制对内皮非依赖性 NP 的血管扩张反应。NE 诱导的剂量相关血管收缩被 L-NMMA 显著增强[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。 0 --> L-NMMA 乙酸酯相关抗体:FACL4 抗体;BrdU 抗体(YA578);GAPDH 抗体;葡萄糖 6 磷酸脱氢酶抗体;METTL3 抗体;TSG101 抗体;碱性磷酸酶抗体;钙联蛋白抗体(YA573);层粘连蛋白 A/C 抗体;层粘连蛋白 B1 抗体;LAMP1 抗体;LAMP2a 抗体;nNOS 抗体;NQO1 抗体(YA261);OPA1 抗体;层粘连蛋白 beta 1 抗体;血红素加氧酶 1 抗体;Ki67 抗体(YA322);TREM2 抗体;GAPDH 抗体(YA848);DLST 抗体;巢蛋白抗体;8-OHdG(DNA/RNA 损伤)抗体;NKG2D 抗体;磷酸化-eNOS(Ser1177)抗体;MRC1抗体;3-硝基酪氨酸抗体;骨钙素抗体;Ki-67抗体;Versican核心蛋白抗体(YA1534)

激酶实验:NOS 活性通过监测 L-[14C]精氨酸转化为 [14C]瓜氨酸来确定。对于 nNOS,反应混合物含有最终体积为 200 μL 的 20 mM Na+ HEPES 缓冲液(pH 7.5)、100 μM EDTA、2 mM CaCl2、10 μg/mL 钙调蛋白、500 μM 二硫苏糖醇、100 μM THB、25 μM FAD、25 μM FMN、100 μg/mL 牛血清白蛋白、20 μM L-[14C]瓜氨酸、500 PM NADPH 和酶。通过添加 L-[14C]瓜氨酸来启动反应;反应温度为 25°C。在适当的时间,通常是 3.5、7 和 10.5 分钟,取出 50-1.11 份并加入 200 pl 含有 5 mM EGTA 的 100 mM Na+ HEPES 缓冲液(pH 5.5)终止液中。立即将这些样品在沸水浴中加热 1 分钟,冷却并离心。将上清液的一部分(225 μL)分馏到小型 Dowex 50 柱上。用 2 ml 水洗脱 [14C] 瓜氨酸,并通过液体闪烁计数定量[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献:[1]. Frey C, et al. L-thiocitrulline. A stereospecific, heme-binding inhibitor of nitric-oxide synthases. J Biol Chem. 1994 Oct 21;269(42):26083-91.

[2]. Maggi CA, et al. Effect of NG-monomethyl L-arginine (L-NMMA) and NG-nitro L-arginine (L-NOARG) on non-adrenergic non-cholinergic relaxation in the circular muscle of the human ileum. Br J Pharmacol. 1991 Aug;103(4):1970-2.

[3]. Nakamura T, et al. Effect of NG-monomethyl-L-arginine on arcade arterioles of rat spinotrapezius muscles. Am J Physiol. 1991 Jul;261(1 Pt 2):H46-52.

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