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氯化葫芦巴碱是一种具有潜在抗糖尿病活性的生物碱 |MedChemExpress (MCE)

已有 159 次阅读 2024-11-8 09:58 |系统分类:科研笔记

Trigonelline chloride | 葫芦巴碱盐酸盐

MCE 国际站：Trigonelline chloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：6138-41-6

纯度：99.89%

分子式：C₇H₈ClNO₂

分子量：173.6

存储条件： 4°C，密封保存，远离潮湿

运输条件：美国大陆的室温；其他地区可能有所不同。

产品活性：Trigonelline chloride 是一种具有潜在抗糖尿病活性的生物碱，能够从葫芦巴或益母草中分离得到。Trigonelline chloride 是一种有效的 Nrf2 抑制剂，可阻断 Nrf2 依赖的蛋白酶体活性，从而增强胰腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。Trigonelline chloride 还具有抗 HSV-1 、抗细菌、抗真菌活性，可诱导铁死亡 (ferroptosis)。

生物活性：氯化葫芦巴碱是一种具有潜在抗糖尿病活性的生物碱，可从葫芦巴或益母草中分离出来。氯化葫芦巴碱是一种有效的 Nrf2 抑制剂，可阻断 Nrf2 依赖性蛋白酶体活性，从而增强胰腺癌细胞的凋亡。氯化葫芦巴碱还具有抗 HSV-1、抗菌和抗真菌活性，并诱导铁死亡。

体外：研究发现 Trigonellinechloride 显著缓解 H9c2 细胞的形态。用 Trigonellinechloride 处理细胞可减轻 H2O2 诱导的细胞死亡并提高抗氧化活性。此外，Trigonellinechloride 在 H2O2 诱导的氧化应激过程中，调节 H9c2 细胞中的凋亡基因 caspase-3、caspase-9 和抗凋亡基因 Bcl-2、Bcl-XL 表达。显然，流式细胞仪结果也证实 Trigonelline salt 显着减少 H2O2 诱导的 H9c2 细胞坏死和凋亡[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。 0 --> 氯化葫芦巴碱相关抗体：gp140 蛋白，HIV-1 (627a.a, HEK293, Fc); 包膜糖蛋白 gp120 蛋白，HIV-1 (AAC31819, HEK293, His); Gag-Pol 多聚蛋白，HIV (560a. a, His);HIV-1 gp140 蛋白 (646a.a, HEK293, Fc);包膜糖蛋白 gp120 蛋白, HIV (Q9DKG6, HEK293, His);p24 蛋白, HIV-1 (AAB50258, His);包膜糖蛋白 gp120 蛋白, HIV-1 (AAC57427, HEK293 , His);包膜糖蛋白 gp120 蛋白, HIV-1 (AAA44191, HEK293 , His);包膜糖蛋白gp160 蛋白，HIV-1（AAT67478，HEK293，His）；Gag-Pol 多聚蛋白，HIV（440a.a，His）；p24 蛋白，HIV-1（BAH97658，His）；p24 蛋白，HIV-1（ACI05538，His） );p24 蛋白，HIV-1 (AAA44868, His);包膜糖蛋白 gp120 蛋白，HIV-1 (ACY40659, HEK293, His);包膜糖蛋白 gp120 蛋白，HIV-1 (AFM77980, HEK293, His);gp36 蛋白，HIV -2 (His-MBP)；gp140 蛋白，HIV-1 (647a.a, HEK293, Fc)；包膜糖蛋白 gp160 蛋白，HIV-1 (ADD25380, HEK293, His);p24 蛋白，HIV-1 (AAB61122, His);FACL4 抗体；BrdU 抗体 (YA578);ERK1/2 抗体；E-Cadherin 抗体 (YA470);脂肪酸合酶抗体 (YA766);DYKDDDDK 标签 (FLAG)抗体；GAPDH抗体；GFP抗体；p53抗体（YA250）；RUNX2抗体；铁蛋白重链抗体；葡萄糖6磷酸脱氢酶抗体；COX2抗体；Ctip2抗体；细胞周期蛋白D1抗体（YA485）；细胞色素C抗体；METTL3抗体；c- Myc抗体；TSG101抗体；ALIX抗体；碱性磷酸酶抗体；Calnexin抗体(YA573)；CD4抗体；CNPase抗体；COX IV抗体；COX2/环氧合酶2抗体；细胞周期蛋白A2抗体；细胞周期蛋白B1抗体(YA486)；E-钙粘蛋白抗体(YA778)；EEA1抗体

体内：葫芦巴碱氯化物在链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠中降低骨矿化并趋于渐进性骨机械性能。在烟酰胺/链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠中，葫芦巴碱氯化物显著增加骨矿物质密度（BMD），并倾向于提高松质Trigonellinechloride 不同地影响患有Streptozotocin诱导的代谢紊乱大鼠的骨骼系统，加剧Streptozotocin处理大鼠的骨骼疏松变化，符号非高血糖 (Nicotinamide/Streptozotocin处理)大鼠的骨骼产生有利影响[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：本研究使用 3 个月大的雌性 Wistar 大鼠。将动物分为 5 组 (n=10)：对照组大鼠、链脲佐菌素治疗组大鼠、链脲佐菌素治疗组大鼠接受氯化葫芦巴碱 (50 mg/kg 口服，每日)、烟酰胺/链脲佐菌素治疗组大鼠和烟酰胺/链脲佐菌素治疗组大鼠接受氯化葫芦巴碱 (50 mg/kg 口服，每日)。氯化葫芦巴碱给药开始于链脲佐菌素给药两周后，持续四周。氯化葫芦巴碱通过胃管每日给药一次。所有对照组大鼠均以相同体积 (2 mL/kg 口服) 接受自来水 (载体) 氯化葫芦巴碱给药四周的时间足以证明氯化葫芦巴碱和其他植物来源化合物对大鼠的骨骼影响。最后一次氯化葫芦巴碱或载体给药后，大鼠禁食过夜。次日测量血糖水平，用氯胺酮和赛拉嗪麻醉大鼠，然后通过心脏放血处死[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：H9c2 细胞以 1×105 细胞/孔的密度接种在 96 孔板中。用不同浓度的氯化葫芦巴碱 (TG)（25 至 150 μM）和过氧化氢（25 至 125 μM）处理细胞。分别在 37°C 的 5% CO2 培养箱中孵育 24 小时和 6 小时，然后用水溶性四唑 (WST) 试剂处理培养物 2 小时至 4 小时。活细胞吸收 WST，然后将其转化为橙色产物。然后，使用光谱计数 ELISA 读数仪在 450 nm 处测量颜色强度。为了进行心脏保护活性，将细胞接种并分成六组：对照组、仅 H2O2，其余组最初暴露于不同浓度（25 至 125 μM）的氯化葫芦巴碱中 48 小时。然后加入100 μM H2O2并孵育4小时，之后读取450 nm处的吸光度以进行细胞活力测定[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：[1]. Ilavenil S, et al. Trigonelline protects the cardiocyte from hydrogen peroxide induced apoptosis in H9c2 cells. Asian Pac J Trop Med. 2015 Apr;8(4):263-8.

[2]. Joanna Folwarczna, et al. Effects of Trigonelline, an Alkaloid Present in Coffee, on Diabetes-Induced Disorders in the Rat Skeletal System. Nutrients. 2016 Mar; 8(3): 133.

[3]. A Arlt, et al. Inhibition of the Nrf2 transcription factor by the alkaloid trigonelline renders pancreatic cancer cells more susceptible to apoptosis through decreased proteasomal gene expression and proteasome activity. Oncogene. 2013 Oct;32(40):4825-35.

[4]. Ozçelik B, et al. Cytotoxicity, antiviral and antimicrobial activities of alkaloids, flavonoids, and phenolic acids. Pharm Biol. 2011 Apr;49(4):396-402.

[5]. Su Y, et al. Ferroptosis, a novel pharmacological mechanism of anti-cancer drugs. Cancer Lett. 2020 Jul 28;483:127-136.