Cynaropicrin | 菜蓟苦素

MCE 国际站：Cynaropicrin

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：35730-78-0

纯度：99.71%

分子式：C₁₉H₂₂O₆

分子量：346.37

存储条件： -20°C,避光保存

运输条件：美国大陆的室温；其他地区可能有所不同。

产品活性：Cynaropicrin 是一种倍半萜内酯，可以抑制肿瘤坏死因子 (TNF-α) 的释放，在鼠和人巨噬细胞的 IC50 值分别为 8.24 和 3.18 μM。 Cynaropicrin 也抑制软骨降解因子 (MMP13) 的增加并抑制 NF-κB 的信号传导。

生物活性：洋蓟苦素是一种倍半萜内酯，可抑制肿瘤坏死因子 (TNF-α) 的释放，对小鼠和人类巨噬细胞的 IC50 分别为 8.24 和 3.18 μM。洋蓟苦素还能抑制软骨降解因子 (MMP13) 的增加并抑制 NF-κB 信号传导。

体外：洋蓟苦素以剂量依赖性方式强烈抑制脂多糖诱导的小鼠或人巨噬细胞TNF-α释放，IC50值分别为8.24和3.18μM。洋蓟苦素对所有有丝分裂信号均有显著抑制作用，IC50值分别为1.20（刀豆球蛋白A）、1.02（植物血凝素）和0.90μM（脂多糖）。洋蓟苦素以剂量依赖性方式抑制CTLL-2细胞增殖，洋蓟苦素对CTLL-2细胞生长的50%抑制浓度（IC50）为0.91μM[1]。洋蓟苦素同样以浓度依赖性方式抑制TNF-α诱导的MMP13 mRNA表达增加。 IL-1β 诱导 SW1353 中 HIF-2α mRNA 表达增加，而洋蓟苦素 [2] 以浓度依赖性方式抑制该表达。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。 0 --> 洋蓟苦素相关抗体：MMP-2蛋白，人（HEK293）；MMP-9蛋白，人（HEK293）；Stromelysin-1/MMP-3蛋白，人；TNFRII蛋白，人（257a.a，HEK293，His）；MMP-2蛋白，人（HEK293，His）；TNFRII蛋白，人（HEK293，hFc）；NGFR蛋白，人（HEK293）；无动物源MMP-2蛋白，人（His）；TRAIL R2/TNFRSF10B蛋白，人（127a.a，HEK293，His）；Fas/CD95蛋白，人（HEK293）；BCMA/TNFRSF17蛋白，人（HEK293，His）；4-1BB/TNFRSF9蛋白，人（CHO，Fc）；MMP-8蛋白，人（HEK293）；CD40蛋白，人(193a.a, HEK293, C-His);BAFFR/TNFRSF13C 蛋白，小鼠 (HEK293, Fc);NGFR 蛋白，小鼠 (HEK293, Fc);BAFFR/TNFRSF13C 蛋白，人 (生物素化，HEK293, His-Avi);BCMA/TNFRSF17 蛋白，人 (生物素化，HEK293, His-Avi);BCMA/TNFRSF17 三聚体蛋白，人 (生物素化，HEK293, His-Avi);CD40 蛋白，人 (生物素化，HEK293, His-Avi);MMP-9 蛋白，人 (生物素化，HEK293, His-Avi);OX40/TNFRSF4 蛋白，人\n(生物素化，HEK293, His-Avi);TRAIL R1/TNFRSF10A 蛋白，人（生物素化，HEK293，His-Avi）；TRAIL R2/TNFRSF10B 蛋白，人（生物素化，HEK293，His-Avi）；TRAILR4/TNFRSF10D 蛋白，人（生物素化，HEK293，His-Avi）；TNFRSF11B/OPG 蛋白，人（HEK293，His）；MMP-9 蛋白，人（HEK293，His）；MMP-1 蛋白，人（HEK293，His）；MMP-12 蛋白，人；TNFRSF10C 蛋白，人（HEK293，His）；NF-KB p65 抗体；磷酸化-NF-κB p65 (Ser529) 抗体；NF-κB p65 抗体；MMP3 抗体；MMP12 抗体；NF-κB p105/p50 抗体；RelB 抗体；Ret 抗体；视黄酸酸性受体α抗体；SOD2抗体(YA071)；SOX1抗体；TRAF2抗体；MMP9抗体(YA285)；MMP2抗体；膜联蛋白A1抗体(YA832)；NF-KB p100抗体；NF-KB p105抗体(YA700)；Nrf1抗体；SOD2抗体(YA670)；TRAF6抗体；磷酸化NFKB1(Ser337)抗体；Nrf2抗体(YA895)；磷酸化NF-κB p65(Ser536)抗体；c-Rel抗体；DR5抗体；TIMP2抗体；MMP7抗体；DDIT3抗体；磷酸化NF-κB p65(Ser276)抗体；膜联蛋白A10抗体(YA1134)

动物实验：本研究使用雄性瑞士小鼠。每笼最多饲养 8 只小鼠，饲养在 20 至 24°C 的传统房间内，光照-黑暗循环为 12 小时至 12 小时。动物可自由饮水和进食。感染是通过腹腔注射 104 或 5×103 血流锥虫进行的。将动物（18 至 21 克）分为以下组（每组至少五只小鼠）：未感染组（未感染且未治疗组）、未治疗组（感染克氏锥虫但仅用载体治疗组）和治疗组（感染并用 0.5 至 50 mg/kg/天化合物（包括洋蓟苦素）或 100 mg/kg/天苯并硝唑腹腔治疗组）。小鼠感染后第 5 天和第 8 天（dpi）接受 0.1 mL（ip），或感染后第 11 天、第 12 天和第 13 天接受 25 mg/kg 剂量，每天两次（bid）[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：人 U937 细胞在添加 10% 胎牛血清的 RPMI1640 中培养。为了分化 U937 细胞，将 2×106 细胞/mL 用 20 ng/mL 佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯 (PMA) 处理 24 小时。通过清洗去除 PMA，然后让贴壁细胞恢复 40 小时。随后将恢复的细胞与 1 μg/mL 脂多糖、洋蓟苦素和阳性对照药物一起孵育 6 小时。收获上清液并用 ELISA 试剂盒测定人 TNF-α[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：[1]. Cho JY, et al. In vitro anti-inflammatory effects of cynaropicrin, a sesquiterpene lactone, from Saussurea lappa. Eur J Pharmacol. 2000 Jun 23;398(3):399-407.

[2]. Masutani T, et al. Cynaropicrin is dual regulator for both degradation factors and synthesis factors in the cartilage metabolism. Life Sci. 2016 Aug 1;158:70-7.

[3]. da Silva CF, et al. Activities of psilostachyin A and cynaropicrin against Trypanosoma cruzi in vitro and in vivo. Antimicrob Agents Chemother. 2013 Nov;57(11):5307-14.