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康普他汀是一种 13 残基环肽 |MedChemExpress (MCE)

已有 188 次阅读 2024-11-7 09:30 |系统分类:科研笔记

Compstatin | 坎普他汀

MCE 国际站:Compstatin

品牌:MedChemExpress (MCE)

CAS:206645-99-0

纯度:99.76%

分子式:C₆₆H₉₉N₂₃O₁₇S₂

分子量:1550.77

存储条件:多肽,密封保存,防潮,避光

运输条件:美国大陆的室温;其他地区可能有所不同。

产品活性:Compstatin 是一个 13 残基环肽,是补体系统 C3 的有效抑制剂,具有物种特异性。Compstatin 结合到狒狒的 C3,并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 (类似人类)。Compstatin 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。

生物活性:康普他汀是一种 13 残基环肽,是一种具有物种特异性的补体系统 C3 的强效抑制剂。康普他汀与狒狒 C3 结合,并且对狒狒血液中的蛋白水解酶有抗性(与人类相似)。康普他汀仅抑制灵长类动物补体系统的激活。康普他汀对经典补体途径和替代补体途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM[1][2][3][4]。

体外:Compstatin 在人体血液中的体外半衰期约为 2 小时[2]。在溶液中,compstatin在Gln-5-Gly-8残基上与二硫桥Cys-2-Cys12、残基Ile-1-Val- 4和Thr-13形成β-旋,形成疏水簇[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。 0 --> Compstatin 相关抗体:补体因子H/CFH蛋白,人(372a.a,HEK293,His);CD21蛋白,人(HEK293,His);C2/补体C2蛋白,人(HEK293,His);CD46蛋白质,人类(HEK293,hFc);补体 C5/C5a 蛋白质,人类(HEK293,His);CD55/DAF 蛋白质,人类(HEK293,hFc);补体因子 D/Adipsin 蛋白质,人类(HEK293,His);补体因子D/Adipsin 蛋白,人类(HEK293,His,溶液);补体 C3/C3a 蛋白,人类;补体 C5/C5a 蛋白,人类;补体 C3/C3a 蛋白,小鼠;补体 C5/C5a 蛋白,小鼠;CD59 蛋白,人类(HEK293, His);补体因子 H/CFH 蛋白,人类 (431a.a, HEK293, His);MBL2/COLEC1 蛋白,人类 (HEK293, His);补体因子 D/Adipsin 蛋白,小鼠 (234a.a, HEK293, His);CFHR1 蛋白,人类 (HEK293, His);CFHR5 蛋白,人类 (HEK293, His);CD93/C1qR1 蛋白,人类 (HEK293, His);MASP2 蛋白,人类 (His);补体 C3 蛋白,小鼠 (HEK293, His);补体 C5 /C5a 蛋白,猕猴;MASP1 蛋白,人 (HEK293, His);HABP1/C1QBP 蛋白,人 (His);补体因子 B/CFB 蛋白,人 (HEK293, His);C1QA 蛋白,小鼠 (P.pastoris, His );CD55/DAF 蛋白,小鼠(361a.a, HEK293, His);HABP1/C1QBP 蛋白, 小鼠 (His);补体因子 H/CFH 蛋白, 小鼠 (HEK293, His);CD55/DAF 蛋白, 人类 (HEK293, His);C5b-9 抗体;白蛋白抗体;膜联蛋白A2抗体;CD46抗体;C3抗体

体内:Compstatin (21 mg/kg) 在作为推注和输注的组合给药时产生完全抑制作用。Compstatin 完全抑制体内肝素/鱼精蛋白诱导的补体激活,在没有对心率或全身动脉压、中心静脉Compstatin 在 xia xia 血浆中稳定超过 24 小时[1]。 Compstatin 灌注组猪异种移植物的存活时间明显长于预期[2]。 MCE 尚未独立证实其准确性这些方法。它们仅供参考。动物模型:体重10.5-28.8公斤的幼年狒狒(P. Anubis)[1]。剂量:肝素注射后60分钟和鱼精蛋白注射前2分钟,分别给予50、25 mg/kg。给药:推注。结果:完全抑制肝素-鱼精蛋白复合物诱导的补体活化。

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参考文献:[1]. Soulika AM, et al. Inhibition of heparin/protamine complex-induced complement activation by Compstatin in baboons. Clin Immunol. 2000 Sep;96(3):212-21.

[2]. Fiane AE, et al. Compstatin, a peptide inhibitor of C3, prolongs survival of ex vivo perfused pig xenografts. Xenotransplantation. 1999 Feb;6(1):52-65.

[3]. A Sahu, et al. Inhibition of human complement by a C3-binding peptide isolated from a phage-displayed random peptide library. J Immunol. 1996 Jul 15;157(2):884-91.

[4]. Bert J C Janssen, et al. Structure of compstatin in complex with complement component C3c reveals a new mechanism of complement inhibition. J Biol Chem. 2007 Oct 5;282(40):29241-7.

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