Pristimerin | 扁蒴藤素

MCE 国际站：Pristimerin

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1258-84-0

纯度：99.64%

分子式：C₃₀H₄₀O₄

分子量：464.64

存储条件：粉末：-20°C，3年；4°C，2年。溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月。

运输条件：美国大陆的室温；其他地区可能有所不同。

产品活性：Pristimerin是高效可逆的单酰基甘油脂肪酶(MGL)抑制剂，IC50值为93 nM。

生物活性：Pristimerin 是一种有效且可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MGL) 抑制剂，IC50 为 93 nM。

体外：Pristimerin 抑制纯化 MGL 的活性，IC50 为 93±8 nM，抑制未纯化 MGL（MGL 转染的 HeLa 细胞的细胞裂解物）的活性，IC50 为 398±68 nM。Pristimerin 通过快速、可逆和非竞争性的机制抑制 MGL。Pristimerin 与 MGL 的结合可能通过与调节性半胱氨酸（可能是 Cys208）形成极性相互作用而增强[1]。Pristimerin 以剂量和时间依赖性方式抑制 HFLS-RA 和 HUVEC 细胞活力。Pristimerin 降低 VEGF 诱导的 VEGFR2 自身磷酸化并减弱 VEGF 诱导的 VEGFR2 介导信号通路的激活 [2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。 0 --> Pristimerin 相关抗体：磺胺二甲嘧啶抗体(YA906)；MRP2/ABCC2抗体；布鲁氏菌抗体

体内：Pristimerin 可抑制炎症和肿瘤血管生成。Pristimerin 可显著降低发炎关节滑膜组织中的血管密度，并降低血清中促血管生成因子的表达，包括 TNF-α、Ang-1 和 MMP-9[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：大鼠：将 Pristimerin 溶于 DMSO（0.4%）中，从免疫第 11 天至第 24 天每天腹腔注射给实验组雄性 Sprague-Dawley 大鼠（低剂量组，0.40 mg/kg 体重；高剂量组，0.80 mg/kg 体重）。模型组接受溶剂（DMSO，0.4%），正常对照组接受生理盐水（NS）。将甲氨蝶呤（阳性对照）悬浮于 NS 中，在自身免疫期每隔 5 天口服给药[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将 HFLS-RA（5 × 103 细胞/mL）或 HUVEC（1 × 104 细胞/孔）接种于 96 孔板中，在正常生长培养基中培养 24 小时。然后将细胞与不同浓度的 Pristimerin（0、0.125、0.25、0.5 μM）一起孵育。在 VEGF 诱导条件下测定 Pristimerin 对 HUVEC 活力的影响。通过 MTT 测定法定量细胞活力。在培养期结束前 4 小时，向每个孔中加入 30 μL MTT 溶液（5.0 mg/mL）。不含 Pristimerin 或 VEGF 的细胞作为对照[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：[1]. King AR, et al. Discovery of potent and reversible monoacylglycerol lipase inhibitors. Chem Biol. 2009 Oct 30;16(10):1045-52.

[2]. Deng Q, et al. Pristimerin inhibits angiogenesis in adjuvant-induced arthritic rats by suppressing VEGFR2 signaling pathways. Int Immunopharmacol. 2015 Dec;29(2):302-13.