Icariin | 淫羊藿甙

MCE 国际站：Icariin

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：489-32-7

纯度：99.06%

分子式：C₃₃H₄₀O₁₅

分子量：676.66

存储条件：粉末：-20°C，3年；4°C，2年。溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月。

运输条件：美国大陆的室温；其他地区可能有所不同。

产品活性：Icariin 是一种黄酮醇苷。 Icariin 抑制 PDE5 和 PDE4 活性，IC50 分别为 432 nM 和 73.50 μM。Icariin 也是一种 PPARα 激活剂。

生物活性：淫羊藿苷是一种黄酮醇糖苷。淫羊藿苷抑制 PDE5 和 PDE4 活性，IC50 分别为 432 nM 和 73.50 μM。淫羊藿苷还是 PPARα 激活剂。

体外：淫羊藿苷是一种 cGMP 特异性 PDE5 抑制剂。采用 3H-cGMP/3H-cAMP 两步放射性同位素法研究淫羊藿苷对 PDE5 和 PDE4 活性的抑制作用。淫羊藿苷对 PDE5 的选择性效力（IC50 的 PDE4/PDE5）为 167.67 倍[1]。本研究测量了细胞活力，以评估淫羊藿苷是否能保护内皮 HUVEC 免受氧化低密度脂蛋白 (ox-LDL) 引起的损伤。 ox-LDL处理24h后，与对照组相比，细胞存活率明显降低（P[3]。淫羊藿苷通过抑制ERs介导的（ER Stress）自噬，保护BMSCs免受OGD诱导的细胞凋亡[4]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性，仅供参考。0 --> Icariin 相关抗体：PPAR alpha Protein, Human (His);PPAR gamma Protein, Human (sf9, His-GST);PPAR gamma Protein, Human (His);PPAR gamma Protein, Human (C-His);PPAR gamma Protein, Human (P.pastoris, His);PPAR gamma Protein, Human;PPAR gamma Antibody (YA122)

体内：淫羊藿苷是PPARα的激活剂，诱导Cyp4a10和Cyp4a14，调节脂质代谢酶和蛋白质的mRNA水平，包括脂肪酸结合蛋白、线粒体和过氧化物酶体的脂肪酸氧化。淫羊藿苷可有效治疗高脂血症。为了解淫羊藿苷对脂质代谢的影响，研究了淫羊藿苷对PPARα及其靶基因的影响。小鼠口服淫羊藿苷0、100、200和400 mg/kg，或氯贝特（500 mg/kg），连续5天。分离肝脏总RNA，检查PPARα和脂质代谢基因的表达。淫羊藿苷使PPARα及其标记基因Cyp4a10和Cyp4a14诱导2-4倍，氯贝特使PPARα及其标记基因Cyp4a14诱导4-8倍。脂肪酸 (FA) 结合和辅激活蛋白 Fabp1、Fabp4 和 Acsl1 增加了 2 倍。线粒体 FA β-氧化酶 (Cpt1a、Acat1、Acad1 和 Hmgcs2) 的 mRNA 增加了 2-3 倍。淫羊藿苷和氯贝特还增加了近端 β-氧化酶 (Acox1、Ech1 和 Ehhadh) 的 mRNA。淫羊藿苷不会改变固醇调节元件结合因子 1 (Srebf1) 和 FA 合成酶 (Fasn) 的 mRNA 表达。淫羊藿苷和氯贝特增加了脂质溶解基因 Lipe 和 Pnpla2[2]。成年大鼠连续 35 天口服淫羊藿苷，剂量为 0（对照）、50、100 或 200 mg/kg 体重。结果表明，淫羊藿苷对睾丸或附睾的体重或器官系数几乎没有影响。但100 mg/kg淫羊藿苷显著增加附睾精子数量。此外，50和100 mg/kg淫羊藿苷显著提高睾酮水平。此外，100 mg/kg淫羊藿苷治疗还影响塞托利细胞中促卵泡激素受体（FSHR）和紧密连接蛋白-11的mRNA表达。在睾丸中测量了超氧化物歧化酶（SOD）活性和丙二醛（MDA）水平；50和100 mg/kg淫羊藿苷治疗提高了抗氧化能力，而200 mg/kg淫羊藿苷治疗上调了氧化应激[4]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠[2] 将 8 周龄成年雄性 C57BL/6 小鼠在温度和湿度受控的设施中适应 1 周，并采用标准的 12 小时光照时间表。小鼠可以自由获取 SPF 级啮齿动物饲料和纯净饮用水。用淫羊藿苷 (100、200 和 400 mg/kg) 治疗小鼠 5 天。氯贝特 (CLO，500 mg/kg，口服 5 天) 用作阳性对照，对于阴性对照，小鼠给予 2% CMC (10 mL/kg)。最后一次给药后 24 小时，收集肝脏进行分析。大鼠[4] 将 40 只体重 200-290 克 (12-16 周龄) 的成年雄性 SD 大鼠根据体重随机分配到各组 (每组 10 只)。连续 35 天，每天给大鼠灌胃 0（对照）、50、100 或 200 mg/kg/天的淫羊藿苷。每周称重动物，并相应调整治疗方案。淫羊藿苷治疗期结束时，所有大鼠均被处死；随后收集血液样本以进一步分析睾酮水平。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将对数生长期的人脐静脉内皮细胞（HUVEC）以1×104细胞/孔的密度接种于96孔板中，37°C，5% CO2 条件下培养24小时。用所示浓度的淫羊藿苷（0、10、20、40 μM）预处理细胞24小时后，在有或没有ox-LDL（100 μg/mL）条件下培养24小时。吸干孔中液体后，加入MTT溶液至终浓度为0.5 mg/mL，37°C，5% CO2 条件下继续培养4小时。轻轻吸去MTT溶液，每孔加入150 μL DMSO，培养15分钟。使用酶标仪在 490 nm 处测量每个样本的吸光度，以测定细胞活力[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：[1]. Xin ZC, et al. Effects of icariin on cGMP-specific PDE5 and cAMP-specific PDE4 activities. Asian J Androl. 2003 Mar;5(1):15-8.

[2]. Lu YF, et al. Icariin is a PPARα activator inducing lipid metabolic gene expression in mice. Molecules. 2014 Nov 6;19(11):18179-91.

[3]. Hu Y, et al. Effects and mechanisms of icariin on atherosclerosis. Int J Clin Exp Med. 2015 Mar 15;8(3):3585-9.

[4]. Chen M, et al. Effects of icariin on reproductive functions in male rats. Molecules. 2014 Jul 3;19(7):9502-14.

[5]. Liu D, et al. Icariin protects rabbit BMSCs against OGD-induced apoptosis by inhibiting ERs-mediated autophagy via MAPK signaling pathway. Life Sci. 2020 Apr 26:117730.