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Ezatiostat 是谷胱甘肽的三肽类似物 |MedChemExpress (MCE)

已有 136 次阅读 2024-10-30 09:43 |系统分类:科研笔记

Ezatiostat

MCE 国际站:Ezatiostat

品牌:MedChemExpress (MCE)

CAS:168682-53-9

纯度:99.19%

分子式:C₂₇H₃₅N₃O₆S

分子量:529.65

存储条件:多肽,密封保存,远离潮湿

运输条件:美国大陆的室温;其他地区可能有所不同。

产品活性:Ezatiostat (TER199 free base; TLK199) 是一种谷胱甘肽的三肽类似物,也是一种选择性的口服活性的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1) 抑制剂。Ezatiostat 通过抑制 GSTP1 导致 JNK 激活。Ezatiostat 刺激淋巴细胞生成和骨髓祖细胞增殖,可用于骨髓增生异常综合症 (MDS) 的研究。

生物活性:Ezatiostat(TER199 游离碱;TLK199)是谷胱甘肽的三肽类似物,是一种选择性口服谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1) 抑制剂。Ezatiostat 通过抑制 GSTP1 导致 JNK 活化。Ezatiostat 可刺激淋巴细胞生成和骨髓祖细胞增殖。Ezatiostat 具有治疗骨髓增生异常综合征 (MDS) 的潜力[1][2]。

体外:Ezatiostat 导致酶从 jun-N 末端激酶/c-Jun (JNK/JUN) 复合物中分离,从而通过磷酸化激活 JNK。ezatiostat 的治疗作用似乎包括正常髓系祖细胞的增殖以及恶性克隆的凋亡[1]。通过长期暴露于 Ezatiostat (TLK199) 来选择 HL60 肿瘤细胞系的耐药克隆会导致细胞的 c-Jun NH2 末端激酶 (JNK1) 和 ERK1/ERK2 活性升高,并允许细胞在应激条件下增殖,从而诱导野生型细胞的高水平凋亡[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。 0 --> Ezatiostat 相关抗体:ERK1/2抗体;E-钙粘蛋白抗体(YA470);脂肪酸合酶抗体(YA766);DYKDDDDK标签(FLAG)抗体;GAPDH抗体;GFP抗体;p53抗体(YA250);RUNX2抗体;铁蛋白重链抗体;COX2抗体;Ctip2抗体;细胞周期蛋白D1抗体(YA485);细胞色素C抗体;c-Myc抗体;ALIX抗体;CNPase抗体;COX IV抗体;COX2/环氧合酶2抗体;细胞周期蛋白A2抗体;细胞周期蛋白B1抗体(YA486);E-钙粘蛋白抗体(YA778);EEA1抗体;EpCAM抗体(YA772);脂肪酸合酶抗体;FIP200抗体;FosB抗体;GFAP抗体 (YA755);GFAP抗体 (YA416);Lamin A/C抗体;Lamin B1抗体

体内:施用 Ezatiostat (TLK199) 可刺激淋巴细胞生成和骨髓祖细胞(集落形成单位-粒细胞巨噬细胞)增殖,但仅限于谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1+/+),而不存在于 GSTP1-/- 动物中[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

热销产品:Gemcitabine  | 4-Hydroxytamoxifen  | Metformin  | Obeticholic acid  | MS67  | Sorafenib  | Mitoquinone (mesylate)  | Niraparib  | Everolimus  | Capsaicin

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献:[1]. Ruscoe JE, et al. Pharmacologic or genetic manipulation of glutathione S-transferase P1-1 (GSTpi) influences cell proliferation pathways. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Jul;298(1):339-45.

[2]. Galili N, et al. Prediction of response to therapy with ezatiostat in lower risk myelodysplastic syndrome. J Hematol Oncol. 2012 May 6;5:20

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