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5-Fluorouracil (5-FU) 是一种尿嘧啶的类似物 |MedChemExpress (MCE)

已有 179 次阅读 2024-9-30 09:32 |系统分类:科研笔记

5-Fluorouracil | 5-氟脲嘧啶

MCE 国际站：5-Fluorouracil

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：51-21-8

纯度：99.86%

分子式：C₄H₃FN₂O₂

分子量：130.08

存储条件：4°C，避光

运输条件：美国大陆的室温；其他地区可能有所不同。

产品活性：5-Fluorouracil (5-FU) 是一种尿嘧啶的类似物 (nucleoside antimetabolite/analog)，是一种有效的抗肿瘤药。5-Fluorouracil 通过抑制胸苷酸合成酶影响嘧啶的合成，从而耗尽细胞内dTTP 池。5-Fluorouracil 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，可用作化学敏化剂。5-Fluorouracil 还可抑制 HIV 病毒。5-Fluorouracil (5-FU) 可破坏外泌体特异性的 rRNA。

生物活性：5-氟尿嘧啶 (5-FU) 是尿嘧啶的类似物，是一种有效的抗肿瘤剂。5-氟尿嘧啶通过抑制胸苷酸合成酶来影响嘧啶合成，从而消耗细胞内的 dTTP 池。5-氟尿嘧啶可诱导细胞凋亡，可用作化学增敏剂[1][2]。5-氟尿嘧啶还能抑制 HIV[3]。

体外：5-氟尿嘧啶 (5-Fu) 和 NSC 123127 (Dox) 具有协同抗癌功效。5-Fu/Dox-DNM 对人乳腺癌 (MDA-MB-231) 细胞的 IC50 值为 0.25 μg/mL，细胞毒性分别增加 11.2 倍和 6.1 倍分别为 Dox-DNM 和 5-Fu-DNM[1]。在 5-Fluorouracil (5-FU) 和 CDDP 对抗NFBD1抑制NPC 细胞中，使用慢病毒介导的短发夹RNA较难与NPC CNE1细胞系中的NFBD1表达，并且这些细胞的吸引力升高。NFBD1敲低导致CDDP或5-FU与CNE1细胞明显诱导细胞凋亡[2]。MCE尚未独立证实其准确性这些方法。它们仅供参考。 0 --> 5-氟尿嘧啶相关抗体：gp140 蛋白，HIV-1 (627a.a, HEK293, Fc); 包膜糖蛋白 gp120 蛋白，HIV-1 (AAC31819, HEK293, His); Gag-Pol 多聚蛋白，HIV (560a .a, His);HIV-1 gp140 蛋白 (646a.a, HEK293, Fc);包膜糖蛋白 gp120 蛋白，HIV (Q9DKG6, HEK293, His);p24 蛋白，HIV-1 (AAB50258, His);包膜糖蛋白 gp120蛋白质，HIV-1（AAC57427，HEK293，His）；包膜糖蛋白 gp120 蛋白质，HIV-1（AAA44191，HEK293，His）；包膜糖蛋白 gp160 蛋白，HIV-1（AAT67478，HEK293，His）；Gag-Pol 多聚蛋白，HIV（440a.a，His）；p24 蛋白，HIV-1（BAH97658，His）；p24 蛋白，HIV-1（ACI05538， His);p24 蛋白，HIV-1（AAA44868，His）；包膜糖蛋白 gp120 蛋白，HIV-1（ACY40659，HEK293，His）；包膜糖蛋白 gp120 蛋白，HIV-1（AFM77980，HEK293，His）；gp36 蛋白， HIV-2 (His-MBP)；gp140 蛋白，HIV-1 (647a.a, HEK293, Fc)；包膜糖蛋白 gp160 蛋白，HIV-1 (ADD25380, HEK293，His）；p24 蛋白，HIV-1（AAB61122，His）；FACL4 抗体；BrdU 抗体（YA578）；ERK1/2 抗体；E-Cadherin 抗体（YA470）；脂肪酸合酶抗体（YA766）；DYKDDDDK 标签（ FLAG)抗体；GAPDH抗体；GFP抗体；p53抗体(YA250)；RUNX2抗体；铁蛋白重链抗体；葡萄糖-6磷酸脱氢酶抗体；COX2抗体；Ctip2抗体；细胞周期蛋白D1抗体(YA485)；细胞色素C抗体；METTL3抗体； c-Myc抗体；TSG101抗体；ALIX抗体；碱性磷酸酶抗体；Calnexin抗体(YA573)；CD4抗体；CNPase抗体；COX IV抗体；COX2/环氧合酶2抗体；细胞周期蛋白A2抗体；细胞周期蛋白B1抗体(YA486)；E-钙粘蛋白抗体(YA778)；EEA1抗体

体内：5-氟尿嘧啶 (23 mg/kg，每周 3 次) 持续 14 天，在处理开始后第 3 天诱导与急性肠道炎症相关的胃肠道传输加速，这建议第 7 天后观察到的 ENS 持续变化和14项处理导致胃肠道传输延迟和结肠运动障碍[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：每周 3 次，小鼠通过 26 号针头接受 5-FU (23 mg/kg) 腹膜内注射。将 5-FU 溶解在 100% 二甲基亚砜 (DMSO) 中，制成 1 M/L 储备溶液，冷藏在 −20°C 下。然后将储备溶液解冻，并用无菌水稀释，制成 0.1 M/L (10% DMSO) 溶液，用于腹膜内注射。5-FU 的剂量计算为相当于每单位体表面积的标准人体剂量。低剂量的 5-FU (10-40 mg/kg) 已被证明在小鼠癌症模型中具有抗肿瘤功效。假手术治疗的小鼠每周三次通过 26 号针头接受腹膜内注射溶于无菌水中的 10% DMSO。注射量根据体重计算；每次注射的最大量不超过 200 μL。首次注射后第 3 天（2 次治疗）、第 7 天（3 次治疗）和第 14 天（6 次治疗）通过颈椎脱臼法处死小鼠，并收集结肠用于体外实验。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

参考文献：[1]. Han R, et al. Amphiphilic dendritic nanomicelle-mediated co-delivery of 5-fluorouracil and NSC 123127 for enhanced therapeutic efficacy. J Drug Target. 2016 Jun 29:1-28. [Epub ahead of print]

[2]. McQuade RM, et al. Gastrointestinal dysfunction and enteric neurotoxicity following treatment with anticancer chemotherapeutic agent 5-fluorouracil. Neurogastroenterol Motil. 2016 Jun 28.

[3]. Zeng Q, et al. Knockdown of NFBD1/MDC1 enhances chemosensitivity to NSC 119875 or 5-fluorouracil in nasopharyngeal carcinoma CNE1 cells. Mol Cell Biochem. 2016 Jul;418(1-2):137-46.

[4]. Yin L, et al. Antitumor effects of oncolytic herpes simplex virus type 2 against colorectal cancer in vitro and in vivo. Ther Clin Risk Manag. 2017 Feb 7;13:117-130.

[5]. Jones DH, et al. Ten-Year and Beyond Follow-up After Treatment With Highly Purified Liquid-Injectable Silicone for HIV-Associated Facial Lipoatrophy: A Report of 164 Patients. Dermatol Surg. 2019 Jul;45(7):941-948.

[6]. Snyder SM, et al. Initial Experience with Topical Fluorouracil for Treatment of HIV-Associated Anal Intraepithelial Neoplasia. J Int Assoc Physicians AIDS Care (Chic). 2011;10(2):83-88.

[7]. Pek Yee Lum, et al. Discovering modes of action for therapeutic compounds using a genome-wide screen of yeast heterozygotes. Cell. 2004 Jan 9;116(1):121-37.