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Diosmin 是一种在多种柑橘类水果中发现的类黄酮 |MedChemExpress (MCE)

已有 229 次阅读 2024-9-26 09:46 |系统分类:科研笔记

Diosmin | 地奥司明

MCE 国际站：Diosmin

中文名：地奥司明

CAS：520-27-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Diosmin 是一种在多种柑橘类水果中发现的类黄酮，也是芳基烃受体 (AhR) 的激动剂。 IC50 和目标：AhR^[1]

体外：用 Diosmin 处理会导致形成的加合物数量呈剂量依赖性增加（在 5 μM Diosmin 时加合物最多增加 7 倍）。在 5 μM 时，Diosmin 增加 7,12-二甲基苯并 (a) 蒽 (DMBA) 的细胞毒性，使 DMBA 的 IC₅₀ 从估计的 1.2 μM 变为 400 nM。在测试的浓度下，地奥司明本身没有细胞毒性。 Diosmin 以时间和剂量依赖性方式导致 MCF-7 细胞中 CYPIAI 活性的增加。 Diosmin 在孵育 24 小时后引起 CYPIAI mRNA 的剂量依赖性增加，导致 CYPIAI mRNA 积累的长期增加，在孵育 48 小时后达到峰值^[1]。

体内：与缺血组比较，地奥司明显着降低大鼠视网膜丙二醛（MDA）水平，增加总超氧化物歧化酶（T-SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）和过氧化氢酶（CAT）活性（P< 0.05)，并抑制缺血/再灌注 (I/R) 引起的视网膜电图 (ERG) 的 a 波和 b 波振幅的降低 (P<0.05)。 I/R 损伤后整个视网膜、内核层、内丛状层和外视网膜层的厚度和神经节细胞层的细胞数量显着减少（P<0.05），地奥司明显着改善这些变化视网膜形态。 Diosmin 还可减轻 I/R 诱导的大鼠视网膜视网膜神经节细胞 (RGC) 丢失 (P<0.05)^[2]。

细胞试验：MCF-7 细胞以 25,000 个细胞/孔接种在 24 孔板中。 24小时后，将培养基更换为含有5μM地奥司明的培养基。再过 24 小时后，再次用含有 5 μM 地奥司明的培养基更换培养基。 3 天后，通过磺胺罗丹明评估总细胞生长情况[1]。

动物体内实验:本研究使用健康雄性 Wistar 大鼠（n=112），每只体重 180 至 200 克。将动物随机分配至以下4组，其中包括缺血/再灌注（I/R）损伤模型或假损伤与ig施用地奥司明或载体溶液的组合：假手术+载体（SV）组、假手术+地奥司明组(SD)组、模型+载体(MV)组、模型+地奥司明(MD)组。对于灌胃给药，在缺血开始前30分钟灌胃每公斤大鼠体重5mL 2%地奥司明或相同体积的载体溶液，然后在I/R损伤后每天灌胃直至处死动物。 I/R损伤后24 h，采用过量麻醉，每组处死8只大鼠，摘取眼球测定丙二醛（MDA）水平以及总超氧化物歧化酶（T-SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶的活性(GSH-Px) 和过氧化氢酶 (CAT)。 I/R 损伤后 7 天，记录每组 6 只大鼠的视网膜电图 (ERG)。同时，每组随机选取6只大鼠进行视网膜神经节细胞（RGC）逆行标记，每组其余8只大鼠进行组织病理学检查[2]。

研究领域：Immunology/Inflammation

作用靶点：Aryl Hydrocarbon Receptor

参考文献：[1]. Ciolino HP, et al. Diosmin and diosmetin are agonists of the aryl hydrocarbon receptor that differentially affectcytochrome P450 1A1 activity. Cancer Res. 1998 Jul 1;58(13):2754-60.

[2]. Tong N, et al. Diosmin protects rat retina from ischemia/reperfusion injury. J Ocul Pharmacol Ther. 2012 Oct;28(5):459-66.