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Verapamil hydrochloride 是一种钙通道阻滞剂 |MedChemExpress (MCE)

已有 159 次阅读 2024-9-25 09:31 |系统分类:科研笔记

中文名：盐酸维拉帕米

CAS：152-11-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture and light

生物活性：Verapamil hydrochloride ((±)-Verapamil hydrochloride) 是一种钙通道阻滞剂，也是一种有效且具有口服活性的第一代P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。 Verapamil hydrochloride 还抑制 CYP3A4。 Verapamil hydrochloride 具有用于高血压、心律失常和心绞痛研究的潜力^[1]^[2]^[3]。 IC50 和目标：钙通道^[1]渗透性糖蛋白 (P-gp)^[1]CYP3A4^[1]

体外：TR-iBRB2 细胞对 EverFluor FL Verapamil (EFV) 的摄取受到阳离子药物的抑制，并且被 Verapamil 以浓度依赖性方式抑制，IC₅₀ 为 98.0 μM^{[4]< /sup>。}

体内：口服维拉帕米可用于预防房室折返性心动过速，还可调节心房颤动时的房室结反应^[2]。维拉帕米在缺血前静脉注射至股静脉. Verapamil (1 mg/kg) 显着降低室性心律失常的发生率，包括室性早搏 (PVC)、室性心动过速 (VT) 和心室颤动 (VF) 45 分钟冠状动脉闭塞。当心脏遭受局部缺血时，总的心律失常评分显着增加。 Verapamil (1 mg/kg) 显着防止缺血引起的总心律失常评分增加^[5]。

细胞试验：将细胞 (1×105) 用 10 nM Bortezomib 和/或 70 µM Verapamil 处理 16 小时，并与 Alamar-Blue 一起孵育另外 4 小时。线粒体脱氢酶的活性导致颜色转变，然后使用分光光度计测量吸收度[1]。

动物体内实验:大鼠[3] 使用成年雄性 Sprague-Dawley (SD) 大鼠 (250−350 g)。缺血前 10 分钟将维拉帕米 (1 mg/kg) 静脉注射至股静脉。假手术组接受相同的手术程序，只是 LAD 下方的缝合线不打结。在另一系列实验中，Bay K8644（一种 L 型钙通道激动剂）以 0.1 mg/kg 的剂量静脉注射至 FV 诱导心律失常。在 Bay K8644 之前 10 分钟给予维拉帕米 (1 mg/kg)。所有注射均在 30 秒内完成。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel | Neuronal Signaling | Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Calcium Channel | P-glycoprotein | Cytochrome P450

参考文献：[1]. Zhou P, et al. Anti-arrhythmic effect of Verapamil is accompanied by preservation of cx43 protein in rat heart. PLoS One. 2013 Aug 12;8(8):e71567.

[2]. Gowarty JL, et al. Verapamil as a culprit of palbociclib toxicity. J Oncol Pharm Pract. 2019 Apr;25(3):743-746.

[3]. Krikler DM. Verapamil in arrhythmia. Br J Clin Pharmacol. 1986;21 Suppl 2:183S-189S.

[4]. Rehnqvist N,et al. Effects of metoprolol vs verapamil in patients with stable angina pectoris. The Angina Prognosis Study in Stockholm (APSIS). Eur Heart J. 1996 Jan;17(1):76-81.

[5]. Kubo Y, et al. Blood-to-Retina Transport of Fluorescence-Labeled Verapamil at the Blood-Retinal Barrier. Pharm Res. 2018 Mar 12;35(5):93.