Nifedipine | 硝苯地平

MCE 国际站：Nifedipine

中文名：硝苯地平

CAS：21829-25-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：4°C, protect from light

生物活性：Nifedipine (BAY-a-1040) 是一种有效的钙通道阻断剂，是治疗心功能不全的首选药物。  

体外：Nifedipine (BAY-a-1040) (100 μM) 显着降低 WKPT-0293 Cl.2 细胞的活力，硝苯地平（10 或 100 μM）加 FAC 的处理会显着降低细胞活力，但没有对照细胞与用 100 μM FAC 或 1 和 10 μM 硝苯地平处理的细胞之间的生存力存在显着差异。硝苯地平 (BAY-a-1040)（1、10 或 100 μM）显着增加 WKPT-0293 中的铁水平Cl.2 细胞。 Nifedipine 治疗还增加 WKPT-0293 Cl.2 细胞中 TfR1、DMT1+IRE 和 DMT1-IRE 的表达。此外，与硝苯地平 (100 μM) 和 FAC (100 μM) 共同处理可增加 WKPT-0293 Cl.2 细胞中的 TfR1、DMT1+IRE 和 DMT1-IRE 表达^[2]。在中等浓度范围内，硝苯地平加利托君产生的收缩抑制作用明显强于单独使用每种药物。硝苯地平加硝酸甘油或硝苯地平加阿托西班的组合比单独使用硝酸甘油或阿托西班产生显着更大的抑制作用，但不大于硝苯地平。硝苯地平与 NS-1619（Ca²⁺-激活的 K⁺ [BKCa] 通道开放剂）的组合降低了每种药物的抑制作用^{[3]< /sup>。 Nifedipine (BAY-a-1040) (2 μM) 显着抑制 P。 capsici 菌丝生长和孢子形成。 Nifedipine (BAY-a-1040) 诱导的菌丝体生长抑制是钙依赖性的。硝苯地平 (0.5 μM) 增加 P。 capsici 对 H₂O₂ 的敏感性呈钙依赖性。 P 的硝苯地平抑制作用。辣椒致病相关基因的毒力和表达[4].}

体内：在 Nifedipine (BAY-a-1040) (50 mg/kg) 和 CsA 处理的大鼠中，BL 尺寸（BLi 和 BLk）、MD 尺寸（MDk）和垂直尺寸（VHi 和 VHk）显着增加（P < 0.05) 在第 4 周结束时^[1]。

细胞试验：使用 MTT 测定评估细胞活力。简而言之，在 37°C 孵育 4 小时之前，向每个孔中添加总共 25 μL MTT（1 g/L，溶于 PBS）。通过添加 100 μL 裂解缓冲液（50% N'N 二甲基甲酰胺中的 20% SDS，pH 4.7）来停止测定。使用 ELX-800 酶标仪在 570 nm 波长下测量光密度 (OD)，结果以对照细胞中测量的吸光度的百分比表示。

动物体内实验:将所有30只大鼠随机分为三组，每组十只。第 1 组（对照组）接受 8 周的橄榄油。第 2 组和第 3 组接受 CsA（30 毫克/公斤体重）和 Nf（50 毫克/公斤体重）的橄榄油组合治疗，为期 8 周。在第 3 组大鼠中，第 5 周将 Azi（10 毫克/千克体重）添加到该方案中。总学习时间为8周。

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研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel  |  Neuronal Signaling  |  Autophagy

作用靶点：Calcium Channel  |  Autophagy

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参考文献：[1]. Ratre MS, et al. Effect of azithromycin on gingival overgrowth induced by cyclosporine A + nifedipine combination therapy: A morphometric analysis in rats. J Indian Soc Periodontol. 2016 Jul-Aug;20(4):396-401.

[2]. Yu SS, et al. Nifedipine Increases Iron Content in WKPT-0293 Cl.2 Cells via Up-Regulating Iron Influx Proteins. Front Pharmacol. 2017 Feb 13;8:60

[3]. Carvajal JA, et al. The Synergic In Vitro Tocolytic Effect of Nifedipine Plus Ritodrine on Human Myometrial Contractility. Reprod Sci. 2017 Apr;24(4):635-640.

[4]. Liu P, et al. The L-type Ca(2+) Channel Blocker Nifedipine Inhibits Mycelial Growth, Sporulation, and Virulence of Phytophthora capsici. Front Microbiol. 2016 Aug 4;7:1236.