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Genistein 是一种大豆异黄酮，是一种多种酪氨酸激酶抑制剂 |MedChemExpress (MCE)

已有 395 次阅读 2024-9-20 10:01 |系统分类:科研笔记

MCE 国际站：Genistein

中文名：染料木素

CAS：446-72-0

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Genistein 是一种大豆异黄酮，是一种多种酪氨酸激酶（例如，EGFR）抑制剂，可作为针对不同类型癌症的化疗药物，主要通过改变细胞凋亡、细胞周期、血管生成和抑制转移。 IC50 和目标：IC50：0.7 μg/mL (0.6 μM) (EGFR)^[1]

体外：Genistein 抑制血清刺激的 MCF-7 和 T47D ER⁺ 细胞生长，染料排斥的 IC₅₀ 值分别为 7.6 和 8.7 μg/mL，以及 8.7 和 10.6 μg/mL 分别由[³H]胸腺嘧啶掺入。这些值类似于通过 MTT 测定获得的 MCF-7 和 T47D ER⁺ 细胞的 IC₅₀ 值，分别为 9.4 和 7 μg/mL。此外，在 8 小时的孵育期内，与对照细胞相比，浓度高达 20 μg/mL 的染料木黄酮不会改变 MTT 线粒体减少。此外，在 IC₅₀ 浓度下，biochanin A 或大豆苷元均未发现干扰 MTT 测定。因此，MTT 法可有效确定所研究系统中染料木黄酮在浓度低于 20 μg/mL 时的生长抑制作用^[1]。

体内：在本研究中，与盐水组相比，有效剂量的吗啡导致小鼠睾丸重量显着降低 (p=0.00)。此外，与吗啡组相比，所有剂量的染料木黄酮和染料木黄酮加吗啡处理的动物的睾丸重量均显着增加 (p=0.028)。与盐水组相比，吗啡导致睾酮、LH 和 FSH 激素显着降低 (p=0.00)。此外，与吗啡组 (p=0.024) 相比，染料木黄酮 (p<0.05) 和染料木黄酮加吗啡组的睾酮、LH 和 FSH 激素显着增加^[2]。双酚A (BPA) 单独治疗和联合染料木黄酮对STD 或HFD 喂养大鼠肝脏中LC3II 和PPARα 的蛋白表达无显着影响（P>0.05；P>0.05）。与 HFD 组或 HFD-BPA 组相比，观察到在大鼠中添加染料木黄酮后肝脏中 PPARγ 的蛋白表达显着降低^[3]。

细胞试验：金雀异黄素的 IC50 值通过 MTT 测定确定。简而言之，MTT 测定是一种比色测定，其基于活细胞而非死细胞将四唑化合物还原为蓝色甲臜产物的能力。将甲臜晶体溶解在 DMSO 中，并在 540 nm 处测量吸光度。 540 nm 处的吸光度与活细胞数量成正比。将通过 MTT 测定获得的 IC50 值与使用台盼蓝染料排除法对活细胞进行计数以及通过氚化胸苷掺入 DNA 获得的 IC50 值进行比较[1]。

动物体内实验:小鼠[2]使用Balb/c雄性小鼠。金雀异黄素的施用如下：在第1-30天，金雀异黄素每日一次，腹膜内注射。吗啡加金雀异黄酮的给药方式如下：在第1-30天，金雀异黄酮每天一次加吗啡，腹膜内注射(17, 18)。给予相同体积的盐水。将小鼠随机分为 8 组 (n=6)。 1）生理盐水组（1 mL DW/d）； 2)吗啡治疗组； 3)金雀异黄酮1mg/kg治疗组； 4) 金雀异黄酮 2 mg/kg 治疗组 5) 金雀异黄素 4 mg/kg 治疗组； 6)吗啡加染料木黄酮1mg/kg治疗组； 7)吗啡加染料木黄酮2mg/kg治疗组； 8)吗啡加染料木黄酮4mg/kg治疗组。大鼠[3] 使用雄性8周龄Wistar大鼠(150-180g)。驯化1周后，将所有大鼠随机分为8组，每组10只，治疗35周，如下：（1）STD组饲喂啮齿动物标准饲料（STD）； (2)STD-BPA组采用STD喂养并给予BPA(50μg/kg/天)； (3)STD-(BPA+G)组以STD喂养并给予BPA(50μg/kg/天)加染料木黄酮(10mg/kg/天)； (4)STD-G组用STD喂养并给予金雀异黄酮(10mg/kg/天)； (5)HFD组接受高脂饮食(HFD); (6)HFD-BPA组饲喂HFD并给予BPA(50μg/kg/天)； (7)STD-(BPA+G)组采用HFD喂养，并给予BPA(50μg/kg/天)加染料木黄酮(10mg/kg/天)； (8)HFD-G组饲喂HFD并给予金雀异黄酮(10mg/kg/天)。所有男性生殖器均连续治疗 35 周。 BPA（50 μg/kg/天）和金雀异黄酮（10 mg/kg/天）处理方法的详细信息之前已描述过：将 BPA 溶解在玉米油中，并用三种储备液（20、40、80 和 120）稀释。微克/毫升）。

研究领域：JAK/STAT Signaling | Protein Tyrosine Kinase/RTK | Autophagy | Apoptosis | Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：EGFR | Autophagy | Apoptosis | Endogenous Metabolite

参考文献：[1]. Peterson G, et al. Genistein inhibits both estrogen and growth factor-stimulated proliferation of human breast cancer cells. Cell Growth Differ. 1996 Oct;7(10):1345-51.

[2]. Ding S, et al. Environmentally Relevant Dose of Bisphenol A Does Not Affect Lipid Metabolism and Has No Synergetic or Antagonistic Effects on Genistein's Beneficial Roles on Lipid Metabolism. PLoS One. 2016 May 12;11(5):e0155352.