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Bevacizumab 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体 |MCE

已有 566 次阅读 2024-9-13 17:20 |系统分类:科研笔记

Bevacizumab | 贝伐珠单抗

MCE 国际站：Bevacizumab

中文名：贝伐珠单抗

CAS：216974-75-3

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：Bevacizumab 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，以高亲和力特异性结合所有 VEGF-A 异构体。 IC50 和目标：VEGF^[1]

体外：Bevacizumab 是一种人源化单克隆抗体，以高亲和力特异性结合所有 VEGF-A 亚型，并抑制其与 VEGFR-1 和 VEGFR-2 的相互作用^[1]。实验分析表明，通过ELISA分析，贝伐珠单抗结合VEGF的EC₅₀为0.18 μg/mL。结合动力学分析显示 Bevacizumab 抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 增殖的结果相似，IC₅₀ 值为 0.047±0.0081 μg/mL^[2]。

体内：结果表明，与对照组相比，FD006 和贝伐珠单抗结膜下给药可显着抑制 NaOH 烧灼大鼠的 CoNV（p < 0.01）^[2]。

细胞试验：将人脐静脉内皮细胞（HUVEC）（1×104个细胞/100μL/孔）接种于96孔板中，并用内皮细胞培养基在37℃培养14小时。低血清饥饿过夜后，用不同浓度的 FD006 或贝伐珠单抗处理细胞，将其与 10 ng/mL VEGF 预孵育 30 分钟，并在 37、5% CO2 下孵育 72 小时。然后，每孔加入10 μL CCK8，再孵育4小时。通过分光光度计在 450 nm 处测量吸光度来确定细胞活力[2]。

动物体内实验:大鼠[2] 造模后，90只大鼠随机分为5组（每组18只），每只大鼠结膜下注射0.05 mL（1）0.9% NaCl，（2）溶剂，（3）25 mg/只。建模后第二天，在颞上结膜中加入 mL 贝伐珠单抗和 (4) 25 mg/mL FD006。所有化学烧伤和治疗均由一名调查员进行。操作者对每个角膜所来自的治疗组不知情。在术后第3、7、14、21和28天，处死大鼠后摘取眼睛用于进一步研究。小鼠[3] 将五周大的 Balb/cAnNCrlBR 无胸腺 (nu+/nu+) 小鼠注射到第四乳腺脂肪垫中，并将 MDA-MB-468 细胞（每只小鼠 107 个细胞）重悬于 200 μL 基质胶中。肿瘤细胞注射后7天，荷瘤小鼠被随机分配（每组n=10）接受以下治疗：NVP-LDE225每天口服20mg/kg，持续4周；贝伐珠单抗 5 mg/kg 静脉注射 (iv)，每周两次，持续 4 周。用游标卡尺评估肿瘤直径，并测量肿瘤体积(cm3)。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：VEGFR

参考文献：[1]. Tan H, et al. 99mTc-labeled bevacizumab for detecting atherosclerotic plaque linked to plaque neovascularization and monitoring antiangiogenic effects of treatment in ApoE-/-mice. Sci Rep. 2017 Jun 14;7(1):3504.

[2]. Wang Q, et al. Pharmacological characteristics and efficacy of a novel anti-angiogenic antibody FD006 in corneal neovascularization. BMC Biotechnol. 2014 Feb 27;14:17.

[3]. Di Mauro C, et al. Hedgehog signalling pathway orchestrates angiogenesis in triple-negative breast cancers. Br J Cancer. 2017 May 23;116(11):1425-1435.