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NMDA 是一种特定的激动剂？NMDA? 受体模仿谷氨酸的作用 |MCE

已有 496 次阅读 2024-9-12 11:14 |系统分类:科研笔记

NMDA | N-甲基-D-天冬氨酸

MCE 国际站：NMDA

中文名：N-甲基-D-天冬氨酸

CAS：6384-92-5

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：NMDA 是一种特定的激动剂？NMDA? 受体 模仿谷氨酸的作用，谷氨酸是一种通常作用于该受体的神经递质。

体外：NMDA 以浓度依赖性方式独立于孵育温度显着增强肾上腺结合^[2]。

体内：NMDA (0.2 nM) 分别对 MF、IF、IL 和 EL 显示显着影响，降低安装和插入频率，并缩短插入和射精延迟。 NMDA 和 AP-5 分别显着促进和抑制交配测试 30 分钟期间的射精行为。双侧显微注射 NMDA 至 PVN 显着增加基线 LSNA，LSNA 峰值增量发生在 PVN 显微注射 NMDA 后 5 分钟内^[1]。

激酶试验：将肾上腺膜匀浆悬浮液与 10 nM [3H]Glu 在 500/zl 50 mM Tris-乙酸盐缓冲液 (pH 7.4) 中在 2°C 或 30°C、存在和不存在各种化合物的情况下孵育。通过添加 3 mL 冰冷缓冲液并随后在 15 mm Hg 恒定真空下通过 Whatman GF/B 玻璃过滤器过滤来终止孵育。用 3 mL 冰冷缓冲液清洗过滤器 4 次后，使用 5 mL 改良 Triton-甲苯闪烁剂通过液体闪烁光谱仪测量过滤器上捕获的放射性，计数效率为 40-42%。从每个实验值中减去在 1 mM 非放射性 Glu 存在下发现的放射性，以获得根据 γ-氨基丁酸 (GABA) 受体结合测定系统的 [3H]Glu 的特异性结合。 [3H]Glu结合的动力学参数Kd和Bmax是通过使用个人计算机和我们自己的实验室开发的非线性回归分析程序对特异性结合进行Scatchard分析来计算的。

动物体内实验:实验前每周将30只雄性大鼠与不同接受性的雌性大鼠配对共3次（每3天一次），只包括在此期间至少射精3次的雄性大鼠。选择射精能力正常的雄性大鼠后。将盐水(100nL)、NMDA(100nL盐水中0.20nmol)和AP-5(100nL盐水中10.0nmol)以随机顺序施用到每只雄性大鼠的双侧PVN中。 5 分钟后，如上所述执行并记录行为测试。交配行为每周发生一次，整个实验持续4周。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel | Neuronal Signaling | Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：iGluR | Endogenous Metabolite

参考文献：[1]. Xia JD, et al. Centrally mediated ejaculatory response via sympathetic outflow in rats: role of N-methyl-D-aspartic acid receptors in paraventricular nucleus. Andrology. 2016 Nov 16.

[2]. Yoneda Y, et al. Enhancement of [3H]glutamate binding by N-methyl-D-aspartic acid in rat adrenal. Brain Res. 1987 Mar 17;406(1-2):24-31.

[3]. Jiang L, et al. Decrease of growth and differentiation factor 10 contributes to neuropathic pain through N-methyl-D-aspartate receptor activation. Neuroreport. 2017 May 24;28(8):444-450.