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MCE 国际站:Cholestyramine
中文名:考来烯胺
CAS:11041-12-6
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:考来烯胺 (Colestyramine) 是一种胆汁酸结合树脂,可抑制肠道胆汁酸吸收,从而增加胆汁酸从胆固醇中合成。
体外:消胆胺 (0.1-50 μg/mL) 在暴露 24 小时后产生最显着的结果;与对照细胞相比,外排率为 65%。考来烯胺是一种阴离子交换树脂,不溶于水。醇、氯仿和乙醚。对于测定,考来烯胺最初用少量 DMSO 润湿,然后用培养基进一步稀释。使用不含考来烯胺的二甲亚砜 DMSO 制备的空白样品与对照样品没有差异[3]。
体内:考来烯胺 (Coletyramine) 是一种胆汁酸结合树脂,可抑制肠道胆汁酸吸收,从而增加胆固醇合成胆汁酸[1]。结果表明,与单独服用消胆胺相比,单独使用 GSPE 治疗以及与消胆胺(考来烯胺)共同给药对 BA、胆固醇和 TG 代谢的调节不同。值得注意的是,GSPE 降低肠顶端钠依赖性胆汁酸转运蛋白 (Asbt) 基因表达,而考来烯胺显着诱导表达。与对照相比,与 GSPE 或消胆胺一起给药可强烈诱导肝 BA 生物合成基因表达,尤其是胆固醇 7α-羟化酶 (Cyp7a1),同时联合给药可进一步增强表达。用 Cholestyramine 治疗会诱导肠道和肝脏的胆固醇生成基因表达,而与 GSPE 共同给药会减弱 Cholestyramine 在肝脏中诱导的增加,但不会在肠道中增加。考来烯胺还可以诱导肝脏脂肪生成基因的表达,与 GSPE 共同给药可减弱这种表达[2]。
动物体内实验:小鼠在 7 周龄时购买并使其适应一周。 8 周龄时,小鼠接受对照饮食或补充 2% 考来烯胺的饮食 4 周(每组 n=18)。每周记录每只小鼠的体重。 4周后,每组小鼠被随机分配到两个治疗组之一,并用载体(水)或GSPE(250 mg/kg)口服灌胃,并在14小时后终止(每个实验组n = 9)。四个治疗组如下: 1. CON:控制饮食4周,随后用载体(水)口服灌胃14小时; 2. GSPE:控制饮食4周,然后口服250mg/kg GSPE灌胃14小时; 3.考来烯胺2%补充考来烯胺饮食4周,随后用载体口服管饲14小时; 4.考来烯胺+GSPE:2%考来烯胺补充饮食4周,随后口服强饲250mg/kg GSPE 14小时。在异氟醚麻醉下从眼眶丛收集血液,将肠和肝脏在液氮中速冻并储存在-80°C直至使用。在 14 小时的实验开始时,将小鼠放入干净的笼子中,并在研究结束时手动收集粪便[2]。
热销产品:LY2109761 | Fludarabine | Norepinephrine | Tucatinib | BzATP (triethylammonium salt) | Sinefungin | AP1867 | PLGA (50:50) | Avelumab | Luteolin
研究领域:Others
作用靶点:Others
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参考文献:[1]. Maugeais C, et al. rHDL administration increases reverse cholesterol transport in mice, but is not additive on top of ezetimibe or cholestyramine treatment. Atherosclerosis. 2013 Jul;229(1):94-101.
[2]. Rebecca M. Heidker, et al. Grape Seed Procyanidins and Cholestyramine Differentially Alter Bile Acid and Cholesterol Homeostatic Gene Expression in Mouse Intestine and Liver. PLoS One. 2016; 11(4): e0154305.
[3]. J M Pruckler, et al. Use of a human microvascular endothelial cell line as a model system to evaluate cholesterol uptake. Pathobiology. 1993;61(5-6):283-7.
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