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(R)-(-)-Phenylephrine 是一种选择性 α1-adrenoceptor 激动剂 |MCE

已有 219 次阅读 2024-9-10 10:14 |系统分类:科研笔记

Phenylephrine | 去氧肾上腺素

MCE 国际站：Phenylephrine

中文名：去氧肾上腺素

CAS：59-42-7

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：(R)-(-)-Phenylephrine 是一种选择性 α₁-adrenoceptor 激动剂，主要用作减充血剂。

体外：(R)-(-)-Phenylephrine 是一种选择性 α₁-adrenoceptor 激动剂，α 的 pK_i 值为 5.86、4.87 和 4.70 _1D、α_1B 和 α_1A 受体^[1]^[2] . Phenylephrine 促进心脏成纤维细胞增殖。 Phenylephrine 激活 CaN 并引起 NFAT3 核转位。提示Ca(²⁺)/CaN/NFAT通路介导去氧肾上腺素诱导的心肌成纤维细胞增殖，该通路可能成为心肌纤维化的治疗靶点^[3]。

体内：用 100 μM 去氧肾上腺素灌注心脏会导致两种 p38-MAPK 亚型快速（在 10 分钟时最大）12 倍激活。 α₁-肾上腺素能受体激动剂，如去氧肾上腺素，可增加心脏的收缩力。去氧肾上腺素还可激活新生儿心室肌细胞中的 SAPKs/JNKs^[4]。去氧肾上腺素可增加高潮气量通气大鼠的肺泡液清除率，加速肺水肿的吸收^[5]。

动物体内实验:大鼠：使用随机数字表将总共170只雄性Wistar大鼠随机分为17组(n=10)。进行短期（40 分钟）高潮气量机械通气以诱导大鼠肺损伤，损害活性 Na+ 转运和肺液体清除。不通气的大鼠作为对照。为了证明去氧肾上腺素对肺泡液清除率的影响，将不同浓度（10、1、0.1、0.01 和 0.001 μM）的去氧肾上腺素注射到 HVT 通气大鼠的肺泡腔中[5]。

研究领域：GPCR/G Protein | Neuronal Signaling

作用靶点：Adrenergic Receptor

参考文献：[1]. Ford AP, et al. Pharmacological pleiotropism of the human recombinant alpha1A-adrenoceptor: implications foralpha1-adrenoceptor classification. Br J Pharmacol. 1997 Jul;121(6):1127-35.

[2]. Minneman KP, et al. Selectivity of agonists for cloned alpha 1-adrenergic receptor subtypes. Mol Pharmacol. 1994 Nov;46(5):929-36.

[3]. Wang J, et al. Phenylephrine promotes cardiac fibroblast proliferation through calcineurin-NFAT pathway. Front Biosci (Landmark Ed). 2016 Jan 1;21:502-13.

[4]. Lazou A, et al. Activation of mitogen-activated protein kinases (p38-MAPKs, SAPKs/JNKs and ERKs) by the G-protein-coupled receptor agonist phenylephrine in the perfused rat heart. Biochem J. 1998 Jun 1;332 ( Pt 2):459-65.

[5]. Li NJ, et al. Effect of phenylephrine on alveolar fluid clearance in ventilator-induced lung injury. Chin Med Sci J. 2013 Mar;28(1):1-6.