PMSF | 苯甲基磺酰氟

MCE 国际站：PMSF

中文名：苯甲基磺酰氟

CAS：329-98-6

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：PMSF 是一种不可逆的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制剂，常用于制备细胞裂解物。 

体外：在 Li⁺ 存在的情况下，PMSF (2 mM) 仅抑制卡巴胆碱刺激的肌醇磷酸盐积累 15%-19%。 PMSF 对磷酸肌醇转换的抑制是由于磷酸肌醇分解后的一个或多个步骤^[1]。 PMSF 抑制血流中 GPI 中间体肌醇残基的酰化形成 T。布鲁塞。 PMSF 抑制糖脂 C 的形成，但不抑制体外脂肪酸重塑。 PMSF 抑制前环锥虫中的 GPI 酰化和乙醇胺磷酸化添加，但不抑制 Hela 细胞^[2]。

体内：PMSF（0.1 mL/10 g b.wt，ip）产生镇痛作用，如甩尾潜伏期评估中 % MPE 的剂量响应性增加所示，但未能产生明显的剂量响应性运动抑制。接受 PMSF 腹腔注射的小鼠表现出大麻素效应，包括镇痛、体温过低和不动，ED₅₀ 值分别为 86、224 和 206 mg/kg。 PMSF (30 mg/kg) 预处理可将 anandamide 对甩尾反应（抗伤害感受）、自发活动和活动能力的影响分别增强 5、10 和 8 倍^[3]。

动物体内实验:测定中使用体重 18 至 25 g 的雄性 ICR 小鼠。将 PMSF 溶解在芝麻油中并以 0.1 mL/10 g b.wt 的体积进行腹腔注射。 PMSF 始终在 iv anandamide 或媒介物注射前 10 分钟施用。小鼠在不中断食物或水的情况下过夜适应评估室。静脉注射大麻素或媒介物后，对每只动物进行如下评估：5分钟时的甩尾潜伏期（镇痛）反应和5至15分钟时的自发（运动）活动；或核心（直肠）温度 5 分钟，环不动（僵住）5 至 10 分钟。

热销产品：DBCO-PEG5-NHS ester  | Calcitonin (salmon)  | GSK591  | Lycopene  | Nirogacestat  | JAK2 JH2 Tracer  | Poloxamer 407  | Artemisinin  | 3-Bromopyruvic acid  | Infigratinib

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Cathepsin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：[1]. Sekar, M.C. and B.D. Roufogalis, Differential effects of phenylmethanesulfonyl fluoride (PMSF) on carbachol and potassium stimulated phosphoinositide turnover and contraction in longitudinal smooth muscle of guinea pig ileum. Cell Calcium, 1984. 5(3): p.

[2]. Guther, M.L., W.J. Masterson, and M.A. Ferguson, The effects of phenylmethylsulfonyl fluoride on inositol-acylation and fatty acid remodeling in African trypanosomes. J Biol Chem, 1994. 269(28): p. 18694-701.

[3]. Compton, D.R. and B.R. Martin, The effect of the enzyme inhibitor phenylmethylsulfonyl fluoride on the pharmacological effect of anandamide in the mouse model of cannabimimetic activity. J Pharmacol Exp Ther, 1997. 283(3): p. 1138-43.