Obinutuzumab | 奥滨尤妥珠单抗

MCE 国际站：Obinutuzumab

中文名：奥滨尤妥珠单抗

CAS：949142-50-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：Obinutuzumab (GA101) 是一种新型糖工程 II 型 CD20 人源化 IgG1 单克隆抗体，正在开发用于治疗非霍奇金淋巴瘤。  

体外：Obinutuzumab 被发现在诱导直接细胞死亡方面优于利妥昔单抗和奥法木单抗（独立于抗体处理形成的细胞聚集体破坏所需的机械操作），而它在介导 CDC 方面的效力低 10 到 1,000 倍。 Obinutuzumab 在 ADCC 和全血 B 细胞耗竭测定中显示出优于利妥昔单抗和奥法木单抗的活性，并且在 ADCP 中与这两者相当。与 rituximab 和 ofatumumab 相比，Obinutuzumab 与 CD20 结合后的内化速率也较慢^[1]

体内：Obinutuzumab 比以相似剂量给药的利妥昔单抗对已建立的 RL 肿瘤更有效。 obinutuzumab 对 RL 异种移植物的抗肿瘤作用在肿瘤生长抑制 (TGI) 方面具有剂量依赖性。 TGI 在第 34 天使用 NCI 公式计算，对于 10、30 和 100 mg/kg 剂量的 obinutuzumab，分别显示 25%、75% 和 85% 的值。 30 和 100 mg/kg 的更高剂量的 obinutuzumab 显着抑制 RL 肿瘤的生长并导致一些完全的肿瘤缓解（分别为 10% 和 30%）。这些方案对 obinutuzumab 的耐受性非常好，并且没有观察到体重的显着改变^[2]。与利妥昔单抗和奥法木单抗相比，Obinutuzumab 具有很强的抗肿瘤作用，包括 SU-DHL4 模型中的肿瘤完全缓解和总体疗效优于^[1]。与利妥昔单抗加苯达莫司汀相比，Obinutuzumab 加苯达莫司汀实现了更好的肿瘤生长抑制，并且与各自的单一治疗相比显示出统计学上显着的效果。 Obinutuzumab 联合化疗优于各自的单一疗法^[3]。

动物体内实验:小鼠：对于异种移植实验，在第一天皮下注射 1×106 RL 细胞。当肿瘤变得明显时，将小鼠随机分组，每组 10 只，并开始治疗。在第一组实验中，利妥昔单抗和奥比妥珠单抗以不同剂量每周两次用作单一疗法。 5 个不同组，每组 10 只小鼠：对照组接受载体（NaCl 0.9%）、利妥昔单抗（30 mg/kg）、obinutuzumab（10 mg/kg）、obinutuzumab（30 mg/kg）和 obinutuzumab（100 mg/kg） ）。该治疗每周两次静脉注射。密切监测小鼠的体重和一般状况[2]。

热销产品：DSPE-PEG-Biotin (MW 2000)  | T-2 Toxin  | Ganoderic acid D  | Aaptamine  | Nanatinostat  | Calcipotriol (monohydrate)  | Anastrozole  | Pentetic acid  | ML324  | L-Carnosine

研究领域：Immunology/Inflammation

作用靶点：CD20

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：[1]. Herter S, et al. Preclinical activity of the type II CD20 antibody GA101 (obinutuzumab) compared with rituximab and ofatumumab in vitro and in xenograft models. Mol Cancer Ther. 2013 Oct;12(10):2031-42.

[2]. Dalle S, et al. Preclinical studies on the mechanism of action and the anti-lymphoma activity of the novel anti-CD20 antibody -GA101. Mol Cancer Ther. 2011 Jan;10(1):178-85.

[3]. Herting F, et al. Enhanced anti-tumor activity of the glycoengineered type II CD20 antibody obinutuzumab(GA101) in combination with chemotherapy in xenograft models of human lymphoma. Leuk Lymphoma. 2014 Sep;55(9):2151-5160.