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MCE 国际站:Entecavir
中文名:恩替卡韦
CAS:142217-69-4
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Entecavir (SQ 34676; BMS 200475) 是一种有效的选择性 HBV 抑制剂,在 HepG2 细胞中的 EC50 为 3.75 nM。 IC50 和目标:EC50:3.75 nM(抗 HBV,HepG2 细胞)[2]
体外:BMS-200475 对 HBV 的 EC50 为 3.75 nM。它被整合到 HBV 的蛋白质引物中,随后抑制逆转录酶的启动步骤。 BMS-200475 对其他 RNA 和 DNA 病毒的抗病毒活性明显较低[1]。与其他脱氧鸟苷类似物(喷昔洛韦、更昔洛韦、洛布卡韦和阿昔洛韦)或拉米夫定相比,恩替卡韦更容易磷酸化为其活性代谢物。恩替卡韦的细胞内半衰期为15小时[2]。
体内:每日口服 BMS-200475,剂量范围为 0.02 至 0.5 mg/kg 体重,持续 1 至 3 个月,可有效降低慢性感染土拨鼠的土拨鼠肝炎病毒 (WHV) 病毒血症水平[3]。
细胞试验:BMS 200475 在磷酸盐缓冲盐水 (PBS) 中制备,并用含有 2% 胎牛血清的适当培养基稀释。 HepG2 2.2.15 细胞以每孔 5×105 个细胞的密度接种在 12 孔 Biocoat 胶原蛋白包被的板上,并保持汇合状态 2 至 3 天,然后用 1 mL 掺有 BMS 200475 的培养基覆盖. HBV 定量在第 10 天进行[1]。
热销产品:1,2-Cyclohexanedione | Pelitinib | Grepafloxacin (hydrochloride) | Propranolol-d7 (ring-d7) | Neohesperidin dihydrochalcone | 1,3-Butanediol | BCECF | Myricetin 3-O-galactoside | 7-Methylxanthine | Tetrabutylammonium (fluoride)
研究领域:Anti-infection
作用靶点:HBV
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献:[1]. Innaimo SF, et al. Identification of?BMS-200475?as a potent and selective inhibitor of hepatitis B virus. Antimicrob Agents Chemother. 1997 Jul;41(7):1444-9.
[2]. Rivkin A, et al. A review of entecavir in the treatment of chronic hepatitis B infection. Curr Med Res Opin.?2005 Nov;21(11):1845-57.
[3]. Genovesi EV, et al. Efficacy of the carbocyclic 2'-deoxyguanosine nucleoside?BMS-200475?in the woodchuck model of hepatitis B virus infection. Antimicrob Agents Chemother.?1998 Dec;42(12):3209-18.
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