Anidulafungin | 阿尼芬净

MCE 国际站：Anidulafungin

中文名：阿尼芬净

CAS：166663-25-8

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Anidulafungin 是一种新的半合成棘白菌素，具有抗真菌 功效。 IC50 和目标：抗真菌^[1]  

体外：阿尼芬净 (LY-303366) 对所有白色念珠菌 (n=99)、光滑念珠菌 (n=18) 和热带念珠菌的 MIC ≤0.32 μg/mL（ n=10) 隔离测试。阿尼芬净对曲霉菌也有活性（抑制 90% 分离株的最低有效浓度，0.02 μg/mL）(n=20)，对近光滑念珠菌活性较低（MIC 在 90 % 的分离株被抑制 [MIC90]，5.12 μg/mL) (n=10)，并且对隐球菌无活性 (MIC90 >10.24 μg/mL) (n=15) 和 B . dermatitidis (MIC90, 16 μg/mL) (n=29). 氟康唑对3株热带假丝酵母菌、7株热带假丝酵母菌的MICs glabrata 和两株 Candida krusei ≥16 μg/mL。阿尼芬净对这 12 种菌株中的 11 种的 MIC 范围为 0.08 至 0.32 mg/mL。第十二株是 C. krusei 菌株（氟康唑 MIC，32 μg/mL），阿尼芬净 MIC 为 1.28 mg/mL。这 12 种菌株的 90% 分离株被抑制的 MIC (MIC90) 为 0.32 μg/mL。对于氟康唑 MIC ≥ 8 μg/mL 的其余 18 株 C. glabrata 分离株和 C. tropicalis 分离株，阿尼芬净的 MIC90 也是 0.32 mg/mL。阿尼芬净似乎对氟康唑 MIC ≥ 16 mg/mL 的念珠菌和氟康唑 MIC ≥ 8 μg/mL 的念珠菌具有同等活性。阿尼芬净对新生念珠菌 和皮炎梭菌的活性明显低于对白色念珠菌、光滑念珠菌 的活性和 C. tropicalis。酮康唑和两性霉素 B 是测试的最有效的抗真菌剂，适用于 neoformans 和 B. dermatitidis。 Anidulafungin 显示出对 Aspergillus 物种的有效体外活性，MEC90 为 0.02 μg/mL。阿尼芬净对对照菌株酵母分离物的 MIC 对白色念珠菌 ATCC 90028 为 0.02 μg/mL，对光滑念珠菌 ATCC 90030 为 0.16 mg/mL，对念珠菌 >10.24 μg/mL。新生代 ATCC 90112^[1]。用 CD101 选择的菌株具有 2 倍或更高的 CD101 MIC 增加，对阿尼芬净 (ANF) 和/或卡泊芬净 (CSF)^[2] 的 MIC 也至少增加 2 倍。

细胞试验：CD101（以前的 SP 3025、比亚芬净、AF-025）库存在使用前用 100% DMSO 新鲜制备。对照抗真菌药阿尼芬净 (ANF)、卡泊芬净 (CSF) 和两性霉素 B (AMB) 也采用 100% DMSO 制备。 MIC 测定是根据 CLSI 指南通过肉汤微量稀释进行的，不同之处在于测试化合物以 50 倍最终测定浓度配制，并使用 100 μL 测定混合物体积（2 μL 添加到 98 μL 含有细胞的肉汤中，浓度为 0.5 ×103 至 2.5×103 CFU/mL）。所有 MIC 测定至少运行三次，并显示代表性数据集。在整个研究过程中，通过比较 WT C. krusei 菌株 ATCC 6258 对 AMB、CSF 和 ANF 的 MIC 值与之前报道的 CLSI 24 小时肉汤微量稀释 QC 范围来评估质量控制 (QC) [2]。

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研究领域：Anti-infection

作用靶点：Fungal  |  Antibiotic

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参考文献：[1]. Zhanel GG, et al. In vitro activity of a new semisynthetic echinocandin, LY-303366, against systemic isolates of Candida species, Cryptococcus neoformans, Blastomyces dermatitidis, and Aspergillus species. Antimicrob Agents Chemother. 1997 Apr;41(4):863-5

[2]. Locke JB, et al. Characterization of In Vitro Resistance Development to the Novel Echinocandin CD101 in Candida Species. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Sep 23;60(10):6100-7.