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Fumitremorgin C 是一种有效的选择性 ABCG2/BRCP 抑制剂 |MCE

已有 184 次阅读 2024-9-5 09:51 |系统分类:科研笔记

Fumitremorgin C | 烟曲酶毒素C

MCE 国际站：Fumitremorgin C

中文名：烟曲酶毒素C

CAS：118974-02-0

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Fumitremorgin C 是一种有效的选择性 ABCG2/BRCP 抑制剂。

体外：多药耐药性（MDR）是癌症化疗中的一个主要问题。 Fumitremorgin C 在逆转多药选择细胞系对米托蒽醌、多柔比星和拓扑替康的耐药性方面极其有效。在 MCF-7/mtxR（一种米托蒽醌选择的细胞系）中，fumitremorgin C 逆转米托蒽醌耐药性（114 倍）和多柔比星耐药性（3 倍）。 Fumitremorgin C (5/AM) 显着增强 mitoxantrone (93-fold)、doxorubicin (26-fold) 和 topotecan (24-fold) 在 S1M1-3.2 细胞中的毒性。耐药性的逆转与药物积累的增加有关。 Fumitremorgin C 不会逆转 Pgp 或 MRP 表达升高的细胞的耐药性^[1]。 Fumitremorgin C 在体外 几乎完全逆转由 BCRP 介导的耐药性，并且是该转运蛋白表达和分子作用的药理学探针。 Fumitremorgin C 还增强了米托蒽醌和拓扑替康对载体转染的 MCF-7 细胞的毒性（2.5-5.6 倍）。它将拓扑替康在 BCRP 过表达细胞中的 IC₅₀ 降低到低于在未处理的载体转染细胞中观察到的值。 ^[2]。

细胞试验：用化疗剂处理细胞，并向细胞中添加逆转剂 Fumitremorgin C (0.1 至 80 /UM)。在平行孔中，细胞在仅存在逆转剂的情况下生长。 3 天的生长期后，将细胞在 10% 三氯乙酸中固定 1 小时，并用水充分洗涤，并使用 0.1% SRB 对细胞相关蛋白进行染色。通过在 5% 乙酸中清洗板除去过量的试剂，将染料溶解在 10 mM Tris 碱中，并在 UV Max 分光光度计中在 540 nm 处测定吸光度。细胞存活率是相对于对照孔确定的[1]。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel | Anti-infection

作用靶点：BCRP | Bacterial | Antibiotic

参考文献：[1]. Rabindran SK, et al. Reversal of a novel multidrug resistance mechanism in human colon carcinoma cells by fumitremorgin C. Cancer Res. 1998 Dec 15;58(24):5850-8.

[2]. Rabindran SK, et al. Fumitremorgin C reverses multidrug resistance in cells transfected with the breast cancer resistance protein. Cancer Res. 2000 Jan 1;60(1):47-50.