Nesiritide | 奈西立肽

MCE 国际站：Nesiritide

中文名：奈西立肽

CAS：124584-08-3

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：polypeptide, sealed storage, away from moisture and light

生物活性：Nesiritide（Brain Natriuretic Peptide-32 human）是利钠肽受体 (NPR) 的激动剂，对 NPR-A 和 NPR- 的 K_d 值为 7.3 和 13 pM C、分别。 IC50 和目标：Kd：7.3 Pm (NPR-A)，13 pM (NPR-C)^[1]。 

体外：Nesiritide (Brain Natriuretic Peptide-32 human) 是利钠肽受体 (NPR) 的激动剂，对 NPR-A 和 NPR- 的 K_d 值为 7.3 和 13 pM C，分别为^[1]。 ProBNP1-108 刺激鸟苷酸环化酶-A (GC-A) 至接近最大活性，但效力比奈西立肽 (BNP1-32) 低 13 倍。 ProBNP1-108 与人 GC-A 的结合强度比奈西立肽低 35 倍。 proBNP1–108 和奈西立肽都不能激活 GC-B。利钠肽清除受体结合 proBNP1-108 的紧密程度比奈西立肽低 3 倍。 proBNP1-108 被人肾膜降解的半衰期比奈西立肽长 2.7 倍，完全降解所需的时间长 6 倍。 Nesiritide 和 proBNP1-108 分别最适合一阶和二阶指数衰减模型^[2]。

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研究领域：Others

作用靶点：Others

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参考文献：[1]. Koller KJ, et al. Molecular biology of the natriuretic peptides and their receptors. Circulation. 1992 Oct;86(4):1081-8.

[2]. Dickey DM, et al. ProBNP(1-108) is resistant to degradation and activates guanylyl cyclase-A with reduced potency. Clin Chem. 2011 Sep;57(9):1272-8.