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C-021 是一种有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂 |MedChemExpress (MCE)
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MCE 国际站：C-021
CAS：864289-85-0
品牌：MedChemExpress (MCE)
存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性：C-021 是一种有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂。 C-021 有效抑制人和小鼠的功能性趋化性，IC50 分别为 140 nM 和 39 nM。 C-021 有效阻止人 CCL22 衍生的 [35S]GTPγS 与受体结合，IC50 为 18 nM [1]。
体外：C-021（化合物 1b）的体外氧化代谢稳定性通过测量人肝微粒体 (HML) 的药物消耗率来评估，从而提供固有清除率值 (CLint)。 C-021 的 CLint 值为 17,377 mL/h/kg[1]。
体内：C-021（化合物 1b）的效力在小鼠恶唑酮诱导的接触性超敏反应试验（一种已知的急性皮肤炎症模型）中的皮下给药后是显而易见的。然而，当口服 C-021 时，观察到的抑制作用非常小[1]。C-021（1 mg/kg；ip；每天；持续 3 天）显着减少小胶质细胞增生在急性肝衰竭小鼠中[2]。
热销产品：Neostigmine (Bromide) | IR-797 (chloride) | PRDX1, Mouse (His) | (S,R,S)-AHPC-PEG3-NH2 (hydrochloride) | BD-2, Mouse | Rovelizumab | Bremelanotide (Acetate) | Phleomycin | Latozinemab | BI-7273
研究领域：GPCR/G Protein | Immunology/Inflammation
作用靶点：CCR
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献：[1]. Yokoyama K, et al. Potent and orally bioavailable CCR4 antagonists: Synthesis and structure-activity relationship study of 2-aminoquinazolines. Bioorg Med Chem. 2009 Jan 1;17(1):64-73.
[2]. Matthew McMillin, et al. Neuronal CCL2 is upregulated during hepatic encephalopathy and contributes to microglia activation and neurological decline. J Neuroinflammation. 2014 Jul 10;11:121.
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