E7090 | FGFR1/2/3抑制剂

纯度：99.64%

CAS：1622204-21-0

分子量：587.67

分子式：C₃₂H₃₇N₅O₆

运输条件：美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。

存储方式：

产品活性：E7090 是一种有效的，具有口服活性的选择性 FGFR 抑制剂，对 FGFR1/FGFR2/FGFR3/FGFR4 的 IC₅₀ 值分别为 0.71 nM、0.50 nM、1.2 nM 和120 nM。

生物活性：E7090 is an orally available, potent, and selective FGFR inhibitor with IC₅₀s of 0.71 nM, 0.50 nM, 1.2 nM, and 120 nM for FGFR1/FGFR2/FGFR3/FGFR4, respectively^[1].

体外：E7090抑制含有FGFR2扩增的人胃癌细胞系SNU-16的生长，IC50值为3 nM[1]。E7090抑制SNU-16细胞增殖，IC50值为5.7 nM[2]。E7090在体外可抑制含有多种FGFR基因异常的人癌细胞系的增殖，如扩增、突变或易位，这一点已被FGFR信号传导的抑制所证实[1]。E7090与两种代表性抑制剂之间的FGFR1激酶具有相互作用动力学，琥珀酸E7090的停留时间为19分钟[1]。

体内：药效学分析显示，E7090以剂量依赖的方式抑制SNU-16异种移植肿瘤中FGFRs的磷酸化[1]。E7090 (6.25-50 mg/kg，口服，每日1次)治疗可延长4T1小鼠肺转移模型的生存期[2]。

参考文献：

[1]. Saori Watanabe Miyano, et al. E7090: A potent and selective FGFR inhibitor with activity in multiple FGFR-driven cancer models with distinct mechanisms of activation. AACR 106th Annual Meeting 2015; April 18-22, 2015; Philadelphia, PA.[2]. Saori Watanabe Miyano, et al. E7090, a Novel Selective Inhibitor of Fibroblast Growth Factor Receptors, Displays Potent Antitumor Activity and Prolongs Survival in Preclinical Models. Mol Cancer Ther. 2016 Nov;15(11):2630-2639.  [Content Brief]