Donepezil | 多奈哌齐

MCE 国际站：Donepezil

中文名：多奈哌齐

CAS：120014-06-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture and light

生物活性：Donepezil (E2020 free base) 是一种特异有效的 AChE 抑制剂，对牛 AChE 和人 AChE 的 IC₅₀ 分别为 8.12 nM 和 11.6 nM ，分别为^[1]。 

体外：Donepezil (E2020 free base) 以浓度依赖性方式抑制人 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞中卡巴胆碱刺激的细胞内 Ca2+ 浓度增加，表明 Donepezil 具有毒蕈碱拮抗剂活性。在大鼠中腹膜内给予多奈哌齐会产生剂量依赖性的流涎和震颤增加，这是明显的胆碱能行为体征，ED50 为 6 μmol/kg。口服给药后，发现多奈哌齐的 ED50 为 50 μmol/kg^[2]，效力稍差。最近的一项研究表明，Donepezil 可以保护人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 免受 H2O2 诱导的细胞损伤。这可能有助于作为心脑血管疾病中氧化应激的潜在疗法^[3]。

热销产品：OAC1  | Etifoxine  | AS-252424  | R59949  | Hematoporphyrin monomethyl ether  | Propargyl-PEG2-acid  | Conivaptan (hydrochloride)  | Effusol  | 4-Azidobutylamine  | 3,4-Dicaffeoylquinic acid

研究领域：Neuronal Signaling

作用靶点：Cholinesterase (ChE)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：[1]. Ogura, H., et al., Comparison of inhibitory activities of donepezil and other cholinesterase inhibitors on acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase in vitro. Methods Find Exp Clin Pharmacol, 2000. 22(8): p. 609-13.

[2]. Snape, M.F., et al., A comparative study in rats of the in vitro and in vivo pharmacology of the acetylcholinesterase inhibitors tacrine, donepezil and NXX-066. Neuropharmacology, 1999. 38(1): p. 181-93.

[3]. Huang, Z.H., et al., Donepezil protects endothelial cells against hydrogen peroxide-induced cell injury. CNS Neurosci Ther, 2012. 18(2): p. 185-7.