Daphnetin | 瑞香素

MCE 国际站：Daphnetin

中文名：瑞香素

CAS：486-35-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是一种香豆素衍生物，存在于 Daphne 属植物中，是一种有效的口服活性蛋白激酶抑制剂，具有对 EGFR、PKA 和 PKC 的体外 IC₅₀s 分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。 Daphnetin 触发 ROS 诱导的细胞凋亡，并通过调节 AMPK/Akt/mTOR 通路诱导细胞保护性自噬。 Daphnetin 具有抗炎活性并抑制 TNF-α、IL-1?、ROS 和 MDA 的产生。 Daphnetin 对疟疾寄生虫具有杀裂殖体活性。瑞香素可用于类风湿性关节炎、癌症和抗疟疾研究^[1][2][3][4] 。  

体外：瑞香素（7,8-二羟基香豆素）（0-40 µg/mL；24-48 小时）抑制卵巢癌细胞的增殖^[1]。瑞香素（7,8-二羟基香豆素） )（0-40 µg/mL；24 小时；A2780 细胞）以剂量依赖性方式诱导细胞凋亡并增加 ROS 的产生^[1]。瑞香素（7,8-二羟基香豆素） （0-40 µg/mL；24 小时；A2780 细胞）通过调节 AMPK/Akt/mTOR 通路诱导自噬^[1]。瑞香素（7,8-二羟基香豆素）( 1-10 μM；恶性疟原虫）以剂量依赖性方式表现出杀裂殖体活性^[3]。

体内：瑞香素（7,8-二羟基香豆素）（30 mg/kg；ip；每天；12 天；BALB/c 裸鼠）在异种移植动物模型中具有抗肿瘤活性^[1]。瑞香素（7,8-二羟基香豆素）（2.5-10 mg/kg；腹腔注射；每天；持续三天；C57BL/6 小鼠）抑制顺铂诱导的炎症，降低 TNF-α、IL-1β、ROS 和 MDA 的产生在肾组织中呈剂量依赖性。 Daphnetin 抑制顺铂诱导的 NF-κB 激活并上调 Nrf2 和 HO-1^[2]。Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) (10-100 mg/kg; ig和ip；每四天一次，持续30天；雄性昆明远交系小鼠)在体内表现出一定的杀裂殖体活性^[3]。

热销产品：Platycodin D2  | Ipflufenoquin  | Gadopentetic acid  | Zymosan A  | Taltirelin  | Sapanisertib  | Tobramycin  | JS-K  | Amlitelimab  | Nuciferine

研究领域：JAK/STAT Signaling  |  Protein Tyrosine Kinase/RTK  |  Stem Cell/Wnt  |  TGF-beta/Smad  |  Epigenetics  |  Autophagy  |  Anti-infection

作用靶点：EGFR  |  PKA  |  PKC  |  Autophagy  |  Parasite

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：[1]. Fan X, et, al. Daphnetin triggers ROS-induced cell death and induces cytoprotective autophagy by modulating the AMPK/Akt/mTOR pathway in ovarian cancer. Phytomedicine. 2021 Feb;82:153465.

[2]. Zhang L, et, al. Daphnetin protects against cisplatin-induced nephrotoxicity by inhibiting inflammatory and oxidative response. Int Immunopharmacol. 2018 Dec;65:402-407.

[3]. Wang QM, et, al. The schizontocidal activity of daphnetin against malaria parasites in vitro and in vivo. Zhongguo Ji Sheng Chong Xue Yu Ji Sheng Chong Bing Za Zhi. 2000;18(4):204-6.

[4]. Yang EB, Zhao YN, Zhang K, Mack P. Daphnetin, one of coumarin derivatives, is a protein kinase inhibitor. Biochem Biophys Res Commun. 1999 Jul 14;260(3):682-5.