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盐酸哌唑嗪是一种耐受性良好的 CNS 活性 α1-肾上腺素能受体拮抗剂 |MedChemExpress

已有 143 次阅读 2024-8-21 09:17 |系统分类:科研笔记

中文名：哌唑嗪盐酸盐

CAS：19237-84-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：盐酸哌唑嗪是一种耐受性良好的 CNS 活性 α1-肾上腺素能受体 拮抗剂，可用于研究高血压和酒精使用障碍^[1]。 Prazosin hydrochloride 有效抑制去甲肾上腺素 (NE) 刺激的 45Ca 外流，IC₅₀ 为 0.15 nM^[2]。Prazosin hydrochloride 抑制有机阳离子转运蛋白 OCT-1 和 OCT-3 IC₅₀ 分别为 1.8 和 13 μM^[3]。

体外：哌唑嗪（0、2.5、5、7.5、10、15、20、30、40 和 50 µM）有效抑制 U251 和 U87 细胞的增殖^[4]。U251和U87细胞的迁移和侵袭^[4].哌唑嗪处理降低了PI3K/AKT/mTOR信号通路组分的蛋白表达。哌唑嗪（13.16 和 11.57 µM，用于 U251 和 U87 细胞，48 小时）降低 P70 和细胞周期蛋白 D1 的表达水平，它们是 PI3K/AKT/mTOR 信号通路的下游靶基因^[4]。

体内：外周给药哌唑嗪（0、0.5、1.0、1.5 或 2.0 mg/kg；ip）不仅可以抑制中枢 α1 肾上腺素能介导的过度兴奋，还可以抑制应激引起的焦虑^[1]。

研究领域：GPCR/G Protein | Neuronal Signaling | Autophagy

作用靶点：Adrenergic Receptor | Autophagy

参考文献：[1]. Dennis D Rasmussen, et al. The alpha1-adrenergic receptor antagonist, prazosin, reduces alcohol drinking in alcohol-preferring (P) rats. Alcohol Clin Exp Res. 2009 Feb;33(2):264-72.

[2]. W S Colucci, et al. Nonlinear relationship between alpha 1-adrenergic receptor occupancy and norepinephrine-stimulated calcium flux in cultured vascular smooth muscle cells.Mol Pharmacol. 1985 May;27(5):517-24.

[3]. Deborah L White, et al. OCT-1-mediated influx is a key determinant of the intracellular uptake of imatinib but not nilotinib (AMN107): reduced OCT-1 activity is the cause of low in vitro sensitivity to imatinib.Blood. 2006 Jul 15;108(2):697-704.

[4]. Jing Zhang, et al. Prazosin inhibits the proliferation, migration and invasion, but promotes the apoptosis of U251 and U87 cells via the PI3K/AKT/mTOR signaling pathway. Exp Ther Med. 2020 Aug;20(2):1145-1152.