M-1211

MCE 国际站：M-1211

CAS：2377337-93-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：M?1121 是 menin-MLL 相互作用的共价和口服活性抑制剂，能够实现完全和持久的肿瘤消退^[1]。 IC50 和目标：menin-MLL 相互作用^[1] 

体外：M-1121（0~100 nM；24 小时；MV4；11 细胞）驱动 MLL 重排 MV4；11 白血病细胞系中 HOXA9 和 MEIS1 基因表达的剂量依赖性下调^[1].M-1121 与位于 menin 的 MLL 结合袋中的半胱氨酸 329 建立共价相互作用，并有效抑制携带 MLL 易位的急性白血病细胞系的生长，而在具有野生型 MLL 的细胞系中没有活性^{[ 1]}。

体内：M-1121（100 mg/kg；口服；26 天）将平均肿瘤体积从治疗开始时的 157 mm³ 减少到第 26 天的 106 mm³治疗后，肿瘤体积减少 32%^[1]。M-1121（300 mg/kg；口服）导致 10 只小鼠中有 10 只的肿瘤完全消退上次治疗后一个月内未检测到肿瘤再生^[1]。M-1121（5 mg/kg；口服）具有低清除率和中等分布容积 ^[1]。

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研究领域：Epigenetics

作用靶点：Epigenetic Reader Domain

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参考文献：[1]. Zhang M, et al. Discovery of M-1121 as an Orally Active Covalent Inhibitor of Menin-MLL Interaction Capable of Achieving Complete and Long-Lasting Tumor Regression. J Med Chem. 2021;64(14):10333-10349.