Vorasidenib

MCE 国际站：Vorasidenib

CAS：1644545-52-7

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Vorasidenib (AG-881) 是一种可口服的脑渗透第二代双重突变型异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 (mIDH1/2) 抑制剂。 Vorasidenib (AG-881) 对 (D)-2-hydroxyglutarate (D-2-HG) 具有纳摩尔抑制作用，IC₅₀ 范围为 0.04~22 nM IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H 和 IDH1 R132S 以及 7~14 nM 对抗 IDH2 R140Q 和 130 nM 对抗 IDH2 R172K^[1][2]。 IC50 和目标：IC50：0.04~22 nM（IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S）、7~14 nM（IDH2 R140Q）、130 nM（IDH2 R172K）^[2]  

体外：Vorasidenib 对人胶质母细胞瘤 U-87 MG pLVX-IDH2 R140Q-neo、纤维肉瘤 HT-1080 和神经球 TS603 细胞具有很强的抗增殖活性，IC₅₀ 均小于 50 nM^{[2 ]}。

热销产品：1,2-Cyclohexanedione  | Pelitinib  | Grepafloxacin (hydrochloride)  | Propranolol-d7 (ring-d7)  | Neohesperidin dihydrochalcone  | 1,3-Butanediol  | BCECF  | Myricetin 3-O-galactoside  | 7-Methylxanthine  | Tetrabutylammonium (fluoride)

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Isocitrate Dehydrogenase (IDH)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：[1]. Fujii T, et al. Targeting isocitrate dehydrogenase (IDH) in cancer. Discov Med. 2016 May;21(117):373-80.[2]. Ma T, et al. Inhibitors of Mutant Isocitrate Dehydrogenases 1 and 2 (mIDH1/2): An Update and Perspective. J Med Chem. 2018 Oct 25;61(20):8981-9003.