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Golimumab (CNTO-148) 是一种有效的人 IgG1 TNFα 拮抗剂单克隆抗体 |MCE

已有 210 次阅读 2024-8-9 09:30 |系统分类:科研笔记

MCE 国际站：Golimumab

CAS：476181-74-5

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：Golimumab (CNTO-148) 是一种有效的人 IgG1 TNFα 拮抗剂单克隆抗体。 Golimumab 具有抗炎活性并抑制 IL-6 和 IL-1β 的产生。 Golimumab 通过靶向和中和 TNF 来预防炎症和软骨和骨骼的破坏。 Golimumab 具有抗癌活性并诱导细胞凋亡。戈利木单抗可用于类风湿性关节炎、克罗恩病和癌症研究^[1]^[2]^[3]。

体外：Golimumab (CNTO-148)（0.1-10 μg /mL；24-72 小时；跨膜 TNFα 转染的 Jurkat 细胞）诱导跨膜 TNFα 表达细胞的活力降低^[1]。

Golimumab (CNTO-148)（10 μg /mL；48 小时；跨膜 TNFα 转染 Jurkat 细胞）诱导细胞凋亡，增加活性 caspase-3 的水平并诱导细胞凋亡 DNA 片段化^[1] .

体内：Golimumab (CNTO-148)（24 mg/kg；ih；每天一次，持续 7 天；瑞士白化健康雄性小鼠）抑制氧化应激、凋亡细胞死亡炎症反应，从而改善肾功能。 Golimumab 可减少所有肾损伤标志物并减轻细胞死亡^[2]。Golimumab (CNTO-148)（1-10 mg/kg；ip；每天；持续 4 周；Tg197 转基因mouse model) 在人类小鼠模型中减轻 TNFα 诱导的关节炎^[3]。

研究领域：Apoptosis | Immunology/Inflammation

作用靶点：TNF Receptor | Apoptosis | Interleukin Related | Caspase

参考文献：[1]. Ueda N, et, al. The cytotoxic effects of certolizumab pegol and golimumab mediated by transmembrane tumor necrosis factor α. Inflamm Bowel Dis. 2013 May;19(6):1224-31.

[2]. Pavitrakar V, et, al. Amelioration of Cisplatin-induced Renal Inflammation by Recombinant Human Golimumab in Mice. Curr Pharm Biotechnol. 2022;23(7):970-977.

[3]. Shealy DJ, et, al. Characterization of golimumab, a human monoclonal antibody specific for human tumor necrosis factor α. MAbs. 2010 Jul-Aug;2(4):428-39.