Mobocertinib | 莫博替尼

中文名：莫博替尼

CAS：1847461-43-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Mobocertinib (TAK-788) 是一种具有口服活性且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。 Mobocertinib 有效抑制含有激活 EGFRex20ins 突变的致癌变异，比野生型 EGFR 具有选择性。 Mobocertinib可用于NSCLC研究^[1][2]。 

体外：Mobocertinib（1.5 nM-10 μM；7 天）抑制 LU0387 (NPH) 细胞，IC₅₀ 为 21 nM^[1]。Mobocertinib（2 小时）比 WT EGFR (A431 (WT)) 更有效地抑制具有常见激活突变（HCC827 (D)、HCC4011 (L)）或具有 T790M 突变（H1975 (LT)）的 EGFR^[1] .Mobocertinib (0.1 nM-1 μM; 6 h) 抑制 CUTO14 (ASV) 细胞中的 pEGFR 和 pERK1/2^[1]。Mobocertinib (0.3 nM-1 μM) ; 6 h) 抑制 EGFR 和下游信号^[1]。Mobocertinib（0.01、0.1 和 1 μM；6 h）抑制 H1781（HER2 外显子 20^{G776> 中的 HER2 信号VC})、Ba/F3(HER2外显子20^YVMA)细胞^[2]。

体内：Mobocertinib（3、10、30 mg/kg；口服；每天一次，持续 20 天）显着抑制肿瘤生长^[1]。

参考文献：[1]. Gonzalvez F, et al. Mobocertinib (TAK-788): A Targeted Inhibitor of EGFR Exon 20 Insertion Mutants in Non-Small Cell Lung Cancer. Cancer Discov. 2021 Jul;11(7):1672-1687.[2]. Han H, et al. Targeting HER2 Exon 20 Insertion-Mutant Lung Adenocarcinoma with a Novel Tyrosine Kinase Inhibitor Mobocertinib. Cancer Res. 2021 Oct 15;81(20):5311-5324.