Clemastine (fumarate) | 富马酸氯马斯汀

MCE 国际站：Clemastine (fumarate)

中文名：富马酸氯马斯汀

CAS：14976-57-9

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：Clemastine (HS-592) fumarate 是一种选择性组胺 H1 受体拮抗剂。 Clemastine fumarate 是一种抗组胺药，主要通过与组胺竞争结合 H1 受体来缓解过敏反应的症状。抗炎作用^[1][2]。 IC50 和目标：组胺 H1 受体^[1] 

体外：Clemastine (fumarate) (HS-592 (fumarate)) 抑制 HL-60 细胞中组胺诱导的 [Ca²⁺]i 升高，IC₅₀ 为 3 nM与扑尔敏或苯海拉明相比，IC₅₀ 值分别为 20 nM 和 100 nM^[1]。氯马斯汀显示吸收程度的首过降低，口服生物利用度计算为 39.2 +/- 12.4%。给药后 4.77 +/- 2.26 小时观察到的高分布容积 (799 +/- 315 L) 和低 Cmax (0.577 +/- 0.252 ng/mL/mg) 以及双相血浆浓度下降。氯马斯汀的终末消除半衰期 (t1/2) 为 21.3 +/- 11.6 小时。氯马斯汀的稳态浓度与线性药代动力学过程一致，清除率不受研究范围内年龄或种族的影响^[2]。

热销产品：DBCO-PEG5-NHS ester  | Calcitonin (salmon)  | GSK591  | Lycopene  | Nirogacestat  | JAK2 JH2 Tracer  | Poloxamer 407  | Artemisinin  | 3-Bromopyruvic acid  | Infigratinib

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling  |  Immunology/Inflammation

作用靶点：Histamine Receptor

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：[1]. Seifert, R., et al., Histamine increases cytosolic Ca2+ in dibutyryl-cAMP-differentiated HL-60 cells via H1 receptors and is an incomplete secretagogue. Mol Pharmacol, 1992. 42(2): p. 227-34.

[2]. Clemastine. In: LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury. Bethesda (MD): National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases; January 16, 2017.