Calycosin | 异黄酮

MCE 国际站：Calycosin

中文名：异黄酮

CAS：20575-57-9

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Calycosin (Cyclosin) 是一种天然活性化合物，具有抗氧化和抗炎活性。 IC50值： 靶点：体外：calycosin对SKOV3细胞有明显的抗增殖作用，呈剂量和时间依赖性。 calycosin 以剂量依赖性方式上调 Bax/Bcl-2 比率和裂解的 caspase-3、裂解的 caspase-9 表达。总之，毛蕊花素可能通过激活半胱天冬酶和 Bcl-2 家族蛋白对卵巢癌 SKOV3 细胞发挥抗生长和诱导凋亡活性，因此作为治疗卵巢癌的有前途的治疗剂呈现 [1]。毛蕊花素和染料木黄酮均抑制 MCF-7 乳腺癌细胞增殖并诱导细胞凋亡，尤其是在用毛蕊花素处理后。用 calycosin 或染料木黄酮处理 MCF-7 细胞导致 Akt 磷酸化降低，并降低其下游靶标 HOTAIR 的表达 [2]。毛蕊花素的孵育导致 ERβ 在 MCF-7 和 T-47D 细胞中的表达增强，而不是 MDA-231 和 MDA-435 细胞。此外，随着 ERβ 的上调，发现下游信号通路的连续变化，包括胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF-1R) 的失活，然后是 p38 MAPK 的刺激和丝氨酸/苏氨酸激酶 (Akt) 的抑制，最后是聚（ADP-核糖）聚合酶 1 (PARP-1) 裂解 [3]。体内：毛蕊花素刺激子宫重量急剧增加并下调 OVX 小鼠的 ERα 蛋白水平 [4]。

体外：Calycosin (0-100 μM, 24-72 h) 以剂量和时间依赖性方式抑制 SKOV3 细胞的增殖[1]。 Calycosin (25-100 μM, 48 h) 以剂量依赖性方式上调 SKOV3 细胞中 Bax/Bcl-2 比值和裂解 caspase-3、裂解 caspase-9的表达[1]。 Calycosin (0-16 μM, 0-240 min) 以时间和剂量依赖的方式刺激 MCF-7 细胞中 ERK1/2 的快速激活[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内：Calycosin (1-4 mg/kg, 腹腔注射, 每日一次, 20 天) 在 1 mg/kg 剂量下抑制 OVX 小鼠中 ERα 的蛋白表达[2]。 Calycosin (7.5-30 mg/kg, 灌胃, 每日一次, 3 天) 对成年雄性 Sprague-Dawley 大鼠脑缺血/再灌注损伤具有神经保护作用[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Adult Male Sprague-Dawley Rats[3] Dosage: 7.5-30 mg/kg Administration: i.g. daily, 3 days Result: Improved neurological deficit and infarct volum. Reduced the content of malondialdehyde (MDA), protein carbonyl and reactive oxygen species (ROS). Increased the activities of superoxide dismutase (SOD), catalase and glutathione peroxidase (GSH-Px) in a dose-dependent manner. Inhibited the expression of 4-Hydroxy-2-nonenal (4-HNE).

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研究领域：Apoptosis

作用靶点：Apoptosis

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参考文献：[1]. Zhou Y, et al. Calycosin induces apoptosis in human ovarian cancer SKOV3 cells by activating caspases and Bcl-2 family proteins. Tumour Biol. 2015 Feb 12.

[2]. Chen J, et al. Calycosin promotes proliferation of estrogen receptor-positive cells via estrogen receptors and ERK1/2 activation in vitro and in vivo. Cancer Lett. 2011 Sep 28;308(2):144-51.

[3]. Guo C, et al. Neuroprotective effect of calycosin on cerebral ischemia and reperfusion injury in rats. J Ethnopharmacol. 2012 Dec 18;144(3):768-74.