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MCE 国际站:Clarithromycin
中文名:克拉霉素
CAS:81103-11-9
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:克拉霉素具有广谱的抗菌活性。克拉霉素抑制 CYP3A4 催化的三唑仑 α-羟基化,其 IC50 (Ki/ b>) 值为 56 (43) μM[2]。克拉霉素显着抑制 HERG 钾电流[3]。克拉霉素通过破坏连接 hERG1 和 PI3K 的信号通路影响自噬通量[ 4]。
体外:Clarithromycin 产生类似的浓度依赖性阻滞,IC50 为 45.7 µM[3]。Clarithromycin 作用于所有细胞系,尤其是HCT116 细胞,24 小时后可诱导大量胞浆内空泡的形成。用 Clarithromycin(40、80 和 160 µM)长期治疗会改变细胞增殖并触发结直肠癌 (CRC) 细胞的凋亡细胞死亡。当克拉霉素重新加入细胞时,细胞增殖的抑制作用得到加强。特别是,在孵育 48 小时后重新加入 160 μM 克拉霉素,可在 72 小时时抑制细胞增殖。在 LS174T 细胞[4] 中获得了类似的效果。克拉霉素(80 和 160 µM;48 小时)在剂量和时间上强烈增加 LC3-II/LC3-I 比率-依赖性方式,最大治疗时间为 24 小时。这种效应伴随着 p62/SQSTM1[4] 的减少。
体内:200 mg/kg 的克拉霉素对体内测试的四种药物具有活性[5]。
热销产品:Dansyl chloride | Isorhoifolin | Ethoxzolamide | AGI-43192 | Nesiritide | Glychionide A | TMX1 | TBOPP | CCG-203971 | MLN8054
研究领域:Anti-infection | Metabolic Enzyme/Protease | Autophagy
作用靶点:Bacterial | Cytochrome P450 | Autophagy | Antibiotic
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献:[1]. D H Peters, et al. Clarithromycin. A review of its antimicrobial activity, pharmacokinetic properties and therapeutic potential. Drugs. 1992 Jul;44(1):117-64.
[2]. X J Zhao, et al. An in vitro study on the metabolism and possible drug interactions of rokitamycin, a macrolide antibiotic, using human liver microsomes. Drug Metab Dispos. 1999 Jul;27(7):776-85.
[3]. Scott J C Stanat, et al. Characterization of the inhibitory effects of erythromycin and clarithromycin on the HERG potassium channel. Mol Cell Biochem. 2003 Dec;254(1-2):1-7.
[4]. Giulia Petroni, et al. Clarithromycin inhibits autophagy in colorectal cancer by regulating the hERG1 potassium channel interaction with PI3K. Cell Death Dis. 2020 Mar 2;11(3):161.
[5]. S P Klemens, et al. Activity of clarithromycin against Mycobacterium avium complex infection in beige mice. Antimicrob Agents Chemother. 1992 Nov;36(11):2413-7.
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