MZ 1

MCE 国际站：MZ 1

CAS：1797406-69-9

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：-20°C, stored under nitrogen

生物活性：MZ 1 是由 von Hippel-Lindau 和 BRD4 的配体连接的 PROTAC。 MZ 1 比 BRD2 和 BRD3 更有效且快速地诱导 BRD4 的可逆、持久和选择性去除。 K_dBRD4 BD1/2、BRD3 BD1/2 和 382/120、119/115 和 307/228 nM BRD2 BD1/2，分别为^[1]。 IC50 和目标：Kd：382/120 nM (BRD4 BD1/2)、119/115 nM (BRD3 BD1/2)、307/228 nM (BRD2 BD1/2)^[1]。 

体外：MZ 1 通过 3 单位 PEG 接头^[2] 将 pan-BET 抑制剂 JQ1 与 VH032（一种有效且特异性的 VHL 配体）偶联。MZ 1（100 和 250 nM；24小时）在 LS174t 细胞中诱导 BRD4 降解 24 小时。 MZ 1 导致BRD4蛋白完全降解，而BRD4 mRNA的表达没有降低^[3]。

热销产品：2'-Deoxycytidine  | Isocitric acid  | DOTA-GA(tBu)4  | Acitretin  | PD-1/PD-L1-IN-29  | Z-Nle-Lys-Arg-AMC (acetate)  | Bafetinib  | OTSSP167  | L-Thyroxine (sodium salt pentahydrate)  | Ticlopidine

研究领域：PROTAC  |  Epigenetics

作用靶点：PROTACs  |  Epigenetic Reader Domain

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：[1]. Gadd MS, et al. Structural basis of PROTAC cooperative recognition for selective protein degradation. Nat Chem Biol. 2017 May;13(5):514-521.

[2]. Zengerle M, et al. Selective Small Molecule Induced Degradation of the BET Bromodomain Protein BRD4. ACS Chem Biol. 2015 Aug 21;10(8):1770-7.

[3]. Otto C, et al. Targeting bromodomain-containing protein 4 (BRD4) inhibits MYC expression in colorectal cancer cells. Neoplasia. 2019 Nov;21(11):1110-1120.