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MCE 国际站:Ketoconazole
中文名:酮康唑
CAS:65277-42-1
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Ketoconazole (R-41400) 是一种咪唑类抗真菌剂,是一种 CYP3A4 和 CYP24A1 抑制剂。 IC50 和目标:CYP3A4、CYP24A1。
体外:酮康唑 (R-41400) 是一种咪唑类抗真菌剂,在接受慢性真菌感染治疗的男性中,经常会出现雄激素缺乏症,包括性欲减退、男子女性型乳房、阳痿、少精症和睾酮水平降低[1] 。酮康唑 (R-41400) 也是一种细胞色素 P450 抑制剂[2]。酮康唑 (R-41400),通过评估寄生虫学、组织病理学和生化参数,研究这些喹啉对曼氏血吸虫感染的抗血吸虫潜力。小鼠分为 7 组:未感染未治疗组 (I)、感染未治疗组 (II)、感染口服 PZQ (1,000 mg/kg) (III)、QN (400 mg/kg) (IV)、KTZ (10 mg/ kg)+QN 作为第 IV 组 (V)、HF (400 mg/kg) (VI) 和 KTZ(作为第 V 组)+HF(作为第 VI 组)(VII)。与单独使用 QN 或 HF 治疗的组相比,KTZ 加 QN 或 HF 对肝脏 CYP450(85.7% 和 83.8%)和 CYT b5(75.5% 和 73.5%)活性产生更多抑制(P<0.05)。这伴随着雌性(89.0% 和 79.3%)、蠕虫总数(81.4% 和 70.3%)和卵负荷(肝脏;83.8%、66.0% 和肠道;68%、64.5%)分别减少更多,和遇到被困在肝脏的寄生虫卵的肉芽肿反应[3]。 CYP24A1 抑制剂增强抗增殖作用,增加全身骨化三醇暴露,并促进半胱天冬酶非依赖性细胞凋亡途径的激活。酮康唑也是一种有效的外泌体生物发生和/或分泌抑制剂[4]。
热销产品:GN44028 | N-Methylnicotinamide | Rivastigmine | 4-Hydroxyphenylpyruvic acid | Parecoxib (Sodium) | LE135 | PF 1022A | 3-Oxocholic acid | Sulfapyridine | Crocetin
研究领域:Anti-infection | Metabolic Enzyme/Protease | GPCR/G Protein | MAPK/ERK Pathway
作用靶点:Fungal | Cytochrome P450 | Ras | Bacterial
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献:[1]. Seif El-Din SH, et al. Effect of ketoconazole, a cytochrome P450 inhibitor, on the efficacy of quinine and halofantrine against Schistosoma mansoni in mice. Korean J Parasitol. 2013 Apr;51(2):165-75.
[2]. Eil C. Ketoconazole binds to the human androgen receptor. Horm Metab Res. 1992 Aug;24(8):367-70.
[3]. Muindi JR et al. CYP24A1 inhibition enhances the antitumor activity of calcitriol. Endocrinology. 2010 Sep;151(9):4301-12.
[4]. Amrita Datta, et al. High-throughput screening identified selective inhibitors of exosome biogenesis and secretion: A drug repurposing strategy for advanced cancer. Sci Rep. 2018 May 25;8(1):8161.
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