AGI-24512

MCE 国际站：AGI-24512

CAS：2201066-53-5

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：AGI-24512 是一种有效的甲硫氨酸腺苷转移酶 2α (MAT2A) 抑制剂，IC₅₀ 为 8 nM。 AGI-24512 触发 DNA 损伤反应。 AGI-24512 可以在体外 阻断 MTAP 缺失的癌细胞的增殖。 AGI-24512可用于抗癌研究^[1]。 IC50 和目标：IC50：8 nM (MAT2A)^[1] 

体外：AGI-24512（0-1 μM；96 小时）阻断 MTAP（甲硫腺苷磷酸化酶）缺失的 HCT116 癌细胞的增殖，IC₅₀ 为 100 nM^[1]。AGI-24512 显着增加 MTAP^-/- HCT116 细胞^[1] 中的 γH2AX 阳性细胞。AGI-24512 抑制 PRMT5 介导的SDMA 标记在 MTAP^-/- 细胞^[1] 中的 IC₅₀ 为 95 nM。AGI-24512 导致HCT116 MTAP 无效细胞中 SAM（S-腺苷甲硫氨酸）水平的剂量依赖性降低，IC₅₀ 为 100 nM^[2]。

体内：AGI-24512 在大鼠体内表现出不良的口服吸收和较短的半衰期^[2]。

热销产品：Clavulanic acid  | (S)-Higenamine (hydrobromide)  | ReACp53  | TASK-1-IN-1  | Oxiconazole nitrate  | Hernandezine  | Pafuramidine  | RG7112  | Myristic acid  | Aminopterin

研究领域：Epigenetics  |  Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Methionine Adenosyltransferase (MAT)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：[1]. Kalev P, et al. MAT2A Inhibition Blocks the Growth of MTAP-Deleted Cancer Cells by Reducing PRMT5-Dependent mRNA Splicing and Inducing DNA Damage. Cancer Cell. 2021 Feb 8;39(2):209-224.e11.

[2]. Konteatis Z, et al. Discovery of AG-270, a First-in-Class Oral MAT2A Inhibitor for the Treatment of Tumors with Homozygous MTAP Deletion. J Med Chem. 2021 Apr 22;64(8):4430-4449.