RapaLink-1

MCE 国际站：RapaLink-1

CAS：1887095-82-0

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：RapaLink-1 是第三代二价 mTOR 抑制剂，通过惰性化学接头将雷帕霉素 (HY-10219) 与 MLN0128（HY-13328，第二代 mTOR 激酶抑制剂）结合在一起。 RapaLink-1 显示出比雷帕霉素或 mTOR 激酶抑制剂 (TORKi) 更好的功效，有效阻断癌症衍生的 mTOR 激活突变体。 RapaLink-1 可以穿过血脑屏障。 RapaLink-1 与 FKBP12 的结合导致 mTORC1 的靶向和持久抑制。 RapaLink-1 通过改善自噬在抗磷脂综合征中发挥抗血栓作用。抗癌活性^[1][2]。  

体外：RapaLink-1（0-200 nM；3 天）显示 U87MG 细胞生长抑制^[1]。RapaLink-1（0-12.5 nM；48 小时）使 U87MG 细胞停滞在 G0/ G1^[1].RapaLink-1 选择性抑制 p-RPS6^S235/236 和 p-4EBP1^T37/46低至 1.56 nM^[1]。Rapalink-1（100 nM；24 至 96 小时）通过诱导细胞凋亡和细胞周期停滞来抑制肾细胞癌 (RCC) 细胞增殖^[2]。RapaLink-1利用两个药物结合口袋的独特并置来创建二价相互作用。 RapaLink-1 克服了对现有第一代和第二代抑制剂的耐药性^[3]。

体内：RapaLink-1（ip；每 5 天一次，持续 25 天，然后每周一次，持续 11 周）显示出强大的抗肿瘤功效^[1]。

热销产品：mTRP-2 (180-188)  | Diminazene (aceturate)  | ReAsH-EDT2  | Agomelatine  | Tebipenem  | alpha-Cyperone  | IFN-alpha 2/IFNA2, Mouse (His)  | Aldosterone-d7  | Alofanib  | Lipoic acid

研究领域：PI3K/Akt/mTOR  |  Autophagy

作用靶点：mTOR  |  Autophagy

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：[1]. Fan Q, et al. A Kinase Inhibitor Targeted to mTORC1 Drives Regression in Glioblastoma. Cancer Cell. 2017 Mar 13;31(3):424-435.[2]. Kuroshima K, et al. Potential new therapy of Rapalink-1, a new generation mammalian target of rapamycin inhibitor, against SU 11248-resistant renal cell carcinoma. Cancer Sci. 2020 May;111(5):1607-1618.

[3]. Mu F, et al. RapaLink-1 plays an antithrombotic role in antiphospholipid syndrome by improving autophagy both in vivo and vitro. Biochem Biophys Res Commun. 2020 Apr 30;525(2):384-391.

[4]. Rodrik-Outmezguine VS, et al. Overcoming mTOR resistance mutations with a new-generation mTOR inhibitor. Nature. 2016 Jun 9;534(7606):272-6.