Omeprazole | 奥美拉唑

MCE 国际站：Omeprazole

中文名：奥美拉唑

CAS：73590-58-6

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：奥美拉唑 (H 16868) 是一种质子泵抑制剂 (PPI)，可用于治疗与酸相关的胃肠道疾病。 Omeprazole 显示 CYP2C19 活性的竞争性抑制，K_i 为 2 至 6 μM^[1]。奥美拉唑还抑制革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌^[2]的生长。奥美拉唑是一种有效的脑渗透剂中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 抑制剂（外泌体抑制剂）^[3]。 IC50 和目标：质子泵^[1] 

体外：Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵抑制剂，用于治疗消化不良、消化性溃疡病、胃食管反流病、喉咽反流和 Zollinger-Ellison 综合征。奥美拉唑 (H 16868) 几乎消除了所有患者的胃内酸度：24 小时胃内 pH 中值从 1.4 上升到 5.3，平均每小时氢离子活性从 38.50 下降到 1.95 mmol(mEq)/1（p 小于 0.001）。这种对 24 小时胃内酸度的抑制作用比之前报道的每日 1 克西咪替丁或每日 300 毫克雷尼替丁^[1] 更显着。在一组健康男性受试者单次和重复口服 30 和 60 毫克剂量后，研究了奥美拉唑的药代动力学。奥美拉唑 (H 16868) 从其肠溶包衣制剂中的吸收是不可预测的。重复给药后血浆浓度时间曲线下面积 (AUC) 有非常显着的增加。 Omeprazole (H 16868) 在重复给药后增加其自身的相对可用性。这可能是由于奥美拉唑抑制了胃酸分泌，奥美拉唑是一种酸不稳定化合物^[2]。

热销产品：18α-Glycyrrhetinic acid  | Chlorophenol red-β-D-galactopyranoside  | Chymostatin  | DL-alpha-Tocopherol  | N106  | Ataluren  | FX1  | Risperidone  | Citalopram (hydrobromide)  | Sumatriptan (succinate)

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel  |  Autophagy  |  Anti-infection  |  Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Proton Pump  |  Autophagy  |  Bacterial  |  Phospholipase

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：[1]. Li XQ, et al. Comparison of inhibitory effects of the proton pump-inhibiting drugs omeprazole, esomeprazole, lansoprazole, pantoprazole, and rabeprazole on human cytochrome P450 activities. Drug Metab Dispos. 2004 Aug;32(8):821-7.

[2]. Jonkers D, et al. Omeprazole inhibits growth of gram-positive and gram-negative bacteria including Helicobacter pylori in vitro. J Antimicrob Chemother. 1996 Jan;37(1):145-50.

[3]. Huarui Zhang, et al. Advances in the discovery of exosome inhibitors in cancer. J Enzyme Inhib Med Chem. 2020 Dec;35(1):1322-1330.