Propylthiouracil | 丙硫氧嘧啶

MCE 国际站：Propylthiouracil

中文名：丙硫氧嘧啶

CAS：51-52-5

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Propylthiouracil(6-Propyl-2-thiouracil) 是一种甲状腺过氧化物酶和 5'-脱碘酶抑制剂。目标：甲状腺过氧化物酶 (TPO) 丙基硫氧嘧啶 (PTU) 是一种硫氧嘧啶衍生药物，用于通过减少甲状腺产生的甲状腺激素量来治疗甲状腺功能亢进症（包括格雷夫斯病）[1]。抗甲状腺药物 6-丙基硫氧嘧啶 (PTU) 被证明对大鼠甲状腺中的碘化具有意想不到的长期抑制作用。注射相对较小剂量后 18 小时，甲状腺中的碘化仍被抑制了 90% 以上 [2]。 PTU 抑制甲状腺过氧化物酶，该酶通常通过将阴离子碘化物 (I-) 氧化为碘 (I0) 来参与甲状腺激素合成，促进碘添加到激素前体甲状腺球蛋白上的酪氨酸残基中。这是形成甲状腺素 (T4) 的重要步骤之一。 PTU 不抑制位于滤泡细胞基底外侧膜上的钠依赖性碘化物转运蛋白的作用。抑制该步骤需要竞争性抑制剂，例如高氯酸盐和硫氰酸盐。来自维基百科。

体外：Propylthiouracil (5.5-330 μg/mL；24 h) 在 U-937 细胞中以剂量依赖性方式诱导生长迟缓和细胞毒性[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内：通过给予补充有 0.15%Propylthiouracil 的缺碘饮食，Propylthiouracil 可诱导成年 C57BL/6J 和野生 WSB/EiJ 雄性小鼠的甲状腺功能减退症[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Adult C57BL/6J and wild-derived WSB/EiJ male mice (8-weeks old)[1] Dosage: 1.5 g/kg diet Administration: Iodine-deficient diet; for 7 weeks Result: Induced hypothyroidism in adult C57BL/6J and wild-derived WSB/EiJ male mice. Clinical Trial

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研究领域：Others

作用靶点：Others

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参考文献：[1]. Lamis Chamas, et al. A Fine Regulation of the Hippocampal Thyroid Signalling Protects Hypothyroid Mice against Glial Cell Activation. Int J Mol Sci. 2022 Oct 8;23(19):11938.

[2]. Utsana Puapermpoonsiri, et al. Synergistic effect of phospholipid-based liposomes and propylthiouracil on U-937 cell growth. J Liposome Res. 2005;15(3-4):215-27.