Gabapentin | 加巴喷丁

MCE 国际站：Gabapentin

中文名：加巴喷丁

CAS：60142-96-3

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：加巴喷丁是一种有效的口服活性 P/Q 型 Ca²⁺ 通道 阻断剂。 Gabapentin 抑制神经元 Ca²⁺ 内流并减少神经递质释放。加巴喷丁是一种 GABA 类似物，可用于缓解神经性疼痛^[1][2][3]。 

体外：加巴喷丁 (0-300 μM) 对 K⁺ 诱导的 [Ca²⁺]_i 突触体增加产生浓度依赖性抑制（ IC₅₀=14 μM；最大抑制 36%)^[1]。加巴喷丁 (100 μM) 降低 K⁺ - 诱发新皮质切片中内源性天冬氨酸和谷氨酸的释放分别增加 16% 和 18%^[1]。加巴喷丁 (0-1000 μM) 降低 K⁺-在新皮层切片中诱发 [³H]-去甲肾上腺素释放（IC₅₀=48 μM；最大抑制 46%），但不是来自突触体^[1] .

体内：加巴喷丁（5 和 10 mg/kg；ip；一次；雄性 BALB/c 小鼠）在莫里斯水迷宫 (MWM)、被动回避 (PA) 和改良高架十字迷宫 ( mEPM) tasks^[2].加巴喷丁（1-100 mg/kg；ip；一次；雄性小鼠）具有镇痛作用并以剂量依赖性方式减少扭体^{[ 3]}.

热销产品：all-trans-4-Oxoretinoic acid  | Methylcobalamin  | Geniposide  | Purpureaside C  | TG003  | Resibufogenin  | Protopine  | Cynarin  | Dexmedetomidine (hydrochloride)  | Oroxylin A

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel  |  Neuronal Signaling

作用靶点：Calcium Channel

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：[1]. Fink K, et, al. Inhibition of neuronal Ca(2+) influx by gabapentin and subsequent reduction of neurotransmitter release from rat neocortical slices. Br J Pharmacol. 2000 Jun;130(4):900-6.

[2]. Celikyurt IK, et, al. Gabapentin, A GABA analogue, enhances cognitive performance in mice. Neurosci Lett. 2011 Apr 1;492(2):124-8.

[3]. Meymandi MS, et, al. Gabapentin action and interaction on the antinociceptive effect of morphine on visceral pain in mice. Eur J Anaesthesiol. 2008 Feb;25(2):129-34.