6-OAU

CAS：83797-69-7

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：6-OAU (GTPL5846) (6-n-octylaminouracil) 是一种GPR84（G 蛋白偶联受体 84）激动剂，EC₅₀ 值为 105 nM。 6-OAU 作为 PMN 和巨噬细胞的化学引诱剂，并放大促炎细胞因子 IL-8，显示促炎功能。 6-OAU 还具有抗菌功能^[1][2]。 IC50 和靶标：EC50：105 nM (GPR84)^[1] 

体外：GPR84 基因在人多形核白细胞 (PMN) 和巨噬细胞中高表达，6-OAU 通过激活 GPR84^[1] 发挥促炎作用。

6-OAU (0.01 nM-0.1 mM; 1 h) 在 G_qi5 嵌合体存在的情况下激活人 GPR84，在 HEK293 细胞中 EC₅₀ 值为 105 nM^[1]。< br/> 6-OAU（0, 6.25, 200 μM；30 分钟）刺激 [³⁵S]GTP 结合，积累磷酸肌醇，并以 GPR84 依赖性方式诱导 GPR84-EGFP 内化 ^[1].6-OAU (1 nM-1 mM; 1 h) 以浓度依赖性方式激发 PMN 的趋化性，EC₅₀ 值为 318 nM ^[1].6-OAU（0-10 μM；4 小时）增加 LPS 刺激的 PMN 中 IL-8 的分泌^[1]。6-OAU（0-0.4 μM；16 小时）还可以增强 U937 巨噬细胞^[1] 产生的 TNF-α。6-OAU（2 μM；4 小时）减少 ERK 磷酸化和 MCP-1 蛋白表达，（2 μM；48 小时）减少 MCP-1 分泌巨噬细胞 ^[2].6-OAU (2 μM; 24 h) 减少流产芽孢杆菌感染 RAW264.7 细胞期间的 ROS 产生^[2]。6-OAU（2 μM；0、30 和 60 分钟）抑制粘附和布鲁氏菌在 RAW264.7 细胞中的摄取和（2 μM；30 分钟）显示抗感染 布鲁氏菌 和 沙门氏菌 感染^[2]。

体内：6-OAU 在体内通过产生趋化因子和趋化作用激活 GPR84 并导致炎症状态^[1]。6-OAU (10 mg/kg; iv) 提高血液 CXCL1 水平在大鼠中^[1]。6-OAU（1 mg/mL；sc）将 PMN 和巨噬细胞吸引到气囊中^[1]。6-OAU（2 μM，100 mL/小鼠；sc）增强对布鲁氏菌感染的抵抗力，并减少脾脏和肝脏中的细菌增殖^[2]。

参考文献：[1]. Suzuki M, et al. Medium-chain fatty acid-sensing receptor, GPR84, is a proinflammatory receptor. J Biol Chem. 2013 Apr 12;288(15):10684-91.[2]. Reyes AWB, et al. Immune-metabolic receptor GPR84 surrogate and endogenous agonists, 6-OAU and lauric acid, alter Brucella abortus 544 infection in both in vitro and in vivo systems. Microb Pathog. 2021 Sep. 158:105079.