Vitamin D3

国际站：Vitamin D3

中文名：维生素D3

CAS：67-97-0

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：4°C, protect from light, stored under nitrogen

生物活性：维生素 D3（胆钙化醇；Colecalciferol）是维生素 D 的天然存在形式。维生素 D3 可诱导细胞分化并防止癌细胞增殖。

体外：维生素 D3 在体内是一种无活性的维生素 D 分子。维生素 D3 经过两个羟基化过程来激活它。维生素 D3 首先在肝脏中被 25-羟化酶 (CYP27A1) 羟化，形成循环激素原 25-羟基维生素 D3 [25(OH)D3]，也可能被其他酶（如 CYP2R1）^{[1 ]}.第二次羟基化通过酶 1-α-羟化酶发生在肾脏中，产生 1,25-二羟基胆钙化醇（骨化三醇），这是维生素 D 的生物活性形式^{[1 ]}.维生素 D3（2-10 μM；24-48 小时）以剂量和时间依赖性方式表现出抗增殖作用。用 10 μM 维生素 D3 处理 72 小时后，存活率最大降低 62% (IK)、52% (RL-95-2) 和 55% (Hec-1A)。但 24 小时暴露并没有显着减少活细胞^[2]。胆钙化醇（10 μM；24-48 小时）显示核 VDR 染色显着增加，并在 IK 中产生局部 VDR 激活细胞^[1].

体内：胆钙化醇（口服强饲法；5 mg/kg；7 天）仅在肝脏中增强 CCl4 毒性，如 ALT 和 AST（肝损伤的生化标志物）的血浆水平所示。显着提高小鼠肾钙水平，但小鼠肾钙含量无显着差异^[3]。

参考文献：[1]. Nazik Al-Hashimi, et al. Cholecalciferol[2]. Laura Bergadà, et al. Role of local bioactivation of vitamin D by CYP27A1 and CYP2R1 in the control of cell growth in normal endometrium and endometrial carcinoma. Lab Invest. 2014 Jun;94(6):608-22[3]. Hiroki Yoshioka, et al. Vitamin D3-induced hypercalcemia increases carbon tetrachloride-induced hepatotoxicity through elevated oxidative stress in mice. PLoS One. 2017 Apr 27;12(4):e0176524.