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国际站:DCLK1-IN-1
CAS:2222635-15-4
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:DCLK1-IN-1 是双皮质素样激酶 1 (DCLK1 激酶) 结构域的选择性口服生物利用度体内兼容化学探针。 DCLK1-IN-1 抑制 DCLK1 和 DCLK2 激酶(IC50:在结合和激酶测定中,分别为 DCLK1=9.5/57.2 nM 和 DCLK2=31/103 nM)。 DCLK1-IN-1 毒性低,可以研究 DCLK1 生物学并确定其在癌症中的作用,如 DCLK1+ 胰腺导管腺癌 (PDAC)[1]。
体外:DCLK1-IN-1 未显示针对 ERK5、ACK 和 LRRK2 的显着活动。 DCLK1-IN-1 可有效结合 HCT116 细胞中的 DCLK1 (IC50 = 279 nM)。在 PATU-8988T 细胞裂解物和活细胞中,DCLK1-IN-1 显着抑制 DCLK1,并弱抑制 ERK5[1]。
体内:DCLK1-IN-1 在小鼠体内具有良好的药代动力学特征,半衰期为 2.09 小时,曲线下面积为 5,506 h/ng ml,口服生物利用度为 81%[1]。
参考文献:[1]. Ferguson FM, et al. Discovery of a selective inhibitor of doublecortin like kinase 1. Nat Chem Biol. 2020 Apr 6.
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