Agomelatine hydrochloride | 维度新

MCE 国际站：Agomelatine hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1176316-99-6

纯度：99.98%

分子式：C₁₅H₁₈ClNO₂

分子量：279.76

存储条件： 4°C，密封保存，远离潮湿

运输条件：美国大陆的室温；其他地区可能有所不同。

产品活性：Agomelatine hydrochloride (S-20098 hydrochloride) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂，对 CHO-hMT1，HEK-hMT1，CHO-hMT2，HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1，0.06，0.12 和 0.27 nM。Agomelatine hydrochloride 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂，在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。

生物活性：阿戈美拉汀盐酸盐（S-20098 盐酸盐）是 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂，对 CHO-hMT1、HEK-hMT1、CHO-hMT2 和 HEK-hMT2 的 Kis 分别为 0.1、0.06、0.12 和 0.27 nM[1]。阿戈美拉汀盐酸盐是一种选择性 5-HT2C 受体拮抗剂，对天然（猪）和克隆的人类 5-HT2C 受体的 pKis 分别为 6.4 和 6.2[2]。

体外：阿戈美拉汀 (S 20098) 是 MT1 和 MT2 受体的完全激动剂，对于 CHO hMT1 CHO-hMT2（在 CHO 或 HEK 细胞膜上表达的 hΜΤ1 和 hΜΤ2 受体）的 EC50 分别为 1.6±0.4、0.10±0.04 nM[1]。阿戈美拉汀（S20098）也与h5-HT2B受体（6.6）相互作用，而对天然（大鼠）/克隆的人5-HT2A（[2]）表现出低亲和力。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。0 --> 阿戈美拉汀盐酸盐相关抗体：FACL4抗体；BrdU抗体（YA578）；GAPDH抗体；葡萄糖6磷酸脱氢酶抗体；METTL3抗体；TSG101抗体；碱性磷酸酶抗体；钙联蛋白抗体（YA573）；层粘连蛋白A/C抗体；层粘连蛋白B1抗体；LAMP1抗体；LAMP2a抗体；NQO1抗体（YA261）；OPA1抗体；层粘连蛋白beta1抗体；血红素加氧酶1抗体；Ki67抗体（YA322）；TREM2抗体；GAPDH抗体(YA848)；DLST抗体；MTNR1A抗体；巢蛋白抗体；8-OHdG(DNA/RNA损伤)抗体；NKG2D抗体；MRC1抗体；3-硝基酪氨酸抗体；骨钙素抗体；Ki-67抗体；Versican核心蛋白抗体(YA1534)；甲基丙二酰辅酶A变位酶抗体

体内：阿戈美拉汀（25、50 或 75 mg/kg；腹膜内）在士的宁（75 mg/kg，腹膜内）或毛果芸香碱（400 mg/kg，腹膜内）诱发的小鼠癫痫模型中具有抗氧化活性。与对照组相比，阿戈美拉汀对戊四唑 (PTZ) 或苦味酸 (PTX) 诱发的癫痫模型产生的氧化应激参数没有任何抗氧化作用[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。动物模型：雌性瑞士小鼠（20-30 g）分别给予PTZ（85 mg/kg，ip）、PTX（7 mg/kg，ip）、士的宁（75 mg/kg，ip）和毛果芸香碱（400 mg/kg，ip）[3] 剂量：25、50或75 mg/kg 给药：腹膜内注射（ip） 结果：在毛果芸香碱诱发的癫痫模型中，与对照组相比，所有剂量均显示硫代巴比妥酸反应物质（TBARS）水平和所有脑区亚硝酸盐含量显著下降。所有剂量均降低所有脑区的TBARS水平，低剂量（25或50 mg/kg）降低亚硝酸盐含量，但只有25或50 mg/kg剂量与对照组相比，三个脑区的过氧化氢酶活性显著增加。与对照组相比，抗氧化剂对 PTX 或 PTZ 诱发的癫痫模型产生的氧化应激参数没有任何影响。

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参考文献：[1]. Audinot V, et al. New selective ligands of human cloned melatonin MT1 and MT2 receptors. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2003 Jun;367(6):553-61.

[2]. Millan MJ, et al. The novel melatonin agonist agomelatine (S20098) is an antagonist at 5-hydroxytryptamine2C receptors, blockade of which enhances the activity of frontocortical dopaminergic and adrenergic pathways. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Sep;306(3):954-64.

[3]. Aguiar CC, et al. Effects of agomelatine on oxidative stress in the brain of mice after chemically induced seizures. Cell Mol Neurobiol. 2013 Aug;33(6):825-35.