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Bafilomycin A1 (BafA1) 是一种特异性、可逆性的液泡 H+-ATPase 抑制剂 |MCE

已有 214 次阅读 2024-11-5 10:23 |系统分类:科研笔记

Bafilomycin A1 | 巴佛洛霉素A1

MCE 国际站：Bafilomycin A1

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：88899-55-2

纯度：99.43%

分子式：C₃₅H₅₈O₉

分子量：622.83

存储条件： -20°C,避光保存

运输条件：美国大陆的室温；其他地区可能有所不同。

产品活性：Bafilomycin A1 (BafA1) 是特异性，可逆的 V-ATPase 抑制剂，IC50 值为 4-400 nmol/mg。Bafilomycin A1，大环内酯类抗生素，是一种自噬 (autophagy) 晚期阶段抑制剂。Bafilomycin A1 阻断自噬体与溶酶体的融合，并抑制培养细胞溶酶体中的酸化和蛋白质降解。Bafilomycin A1 也诱导调亡 (apoptosis)。

生物活性：Bafilomycin A1 (BafA1) 是一种特异性、可逆性的液泡 H+-ATPase (V-ATPase) 抑制剂，IC50 值为 4-400 nmol/mg。Bafilomycin A1 是一种大环内酯类抗生素，也可用作晚期自噬抑制剂。Bafilomycin A1 可阻断自噬体-溶酶体融合，并抑制培养细胞溶酶体的酸化和蛋白质降解。Bafilomycin A1 可诱导细胞凋亡[1][2][3]。

体外：Bafilomycin A1 可处理不同类型的膜 ATPase，真菌 (N. crassa)、植物 (Z. mays) 和动物 (牛肾上腺髓质) 的液泡 ATPase 的 I50 分别为 400 nmol/mg、4 nmol/mg 和 50 nmol/mg。I50 值是指每毫克蛋白质中 Bafilomycin A1 的 μmol 数，可抑制 50% 的 ATPase 活性[1]。Bafilomycin A1 ((-)-Bafilomycin A1) 通过抑制 V-ATPase 依赖性酸化和 Ca-P60A/SERCA 依赖性自噬体-溶酶体融合来破坏自噬通量[2]。低浓度 (1 nM) 的 Bafilomycin A1 可有效且特异性地抑制和杀死儿童 B 细胞急性淋巴细胞白血病细胞。它靶向自噬途径的早期和晚期阶段，即线粒体，并诱导 caspase 非依赖性细胞凋亡。Bafilomycin A1 诱导 Beclin 1 与 Bcl-2 结合，从而进一步抑制自噬并促进细胞凋亡[5]。Bafilomycin A1 可抑制 BEL-7402 肝细胞癌和 HO-8910 卵巢癌细胞系的生长，并抑制其转移潜能。透射电子显微镜和 capsase-3 和 -9 测定表明 Bafilomycin A1 可诱导细胞凋亡[6]。Bafilomycin A1 以剂量依赖性方式抑制多种培养细胞的生长，包括金黄地鼠胚胎和 NIH-3T3 成纤维细胞（无论是否转化）以及 PC12 和 HeLa 细胞。 Bafilomycin A1抑制细胞生长的IC50范围为10至50 nM[7]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。 0 --> Bafilomycin A1 相关抗体：ERK1/2抗体；E-钙粘蛋白抗体（YA470）；脂肪酸合酶抗体（YA766）；DYKDDDDK标签（FLAG）抗体；GAPDH抗体；GFP抗体；p53抗体（YA250）；RUNX2抗体；铁蛋白重链抗体；COX2抗体；Ctip2抗体；细胞周期蛋白D1抗体（YA485）；细胞色素C抗体；c-Myc抗体；ALIX抗体；CNPase抗体；COX IV抗体；COX2/环氧合酶2抗体；细胞周期蛋白A2抗体；细胞周期蛋白B1抗体（YA486）；E-钙粘蛋白抗体（YA778）；EEA1抗体；EpCAM抗体（YA772）；脂肪酸合酶抗体；FIP200抗体；FosB抗体；GFAP抗体 (YA755)；GFAP抗体 (YA416)；Lamin A/C抗体；Lamin B1抗体

体内：长期使用低剂量 Bafilomycin A1 (0.1 mg/kg) 治疗会轻微抑制肿瘤体积，但最终肿瘤体积与对照组无明显差异。然而，长期使用高剂量 Bafilomycin A1 (1 mg/kg) 治疗 21 天后，与对照组相比，肿瘤生长明显受到抑制[8]。Bafilomycin A1 (0.1 mg/kg 或 1 mg/kg；每日腹腔注射，连续 3 天) 可延长晚期 B 细胞急性淋巴细胞白血病 (B-ALL) 异种移植小鼠的生存期[9]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠：将荷瘤小鼠随机分为三个实验组：低剂量 Bafilomycin A1（0.1 mg/kg/天）治疗组（n=5）、高剂量 Bafilomycin A1（1 mg/kg/天）治疗组（n=5）和对照组（n=5）。测量肿瘤大小并计算肿瘤体积倍增时间[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：用0.05%胰蛋白酶消化细胞，悬浮于含10% FCS的培养基中，每孔加入200 µL悬浮液于96孔板中，培养20小时使细胞粘附。向孔中加入Bafilomycin A1，终浓度分别为200、400和800 nM，重复三次。在24、48和72小时时，向细胞中加入20 µl WST-1。在37°C下孵育4小时后，用分光光度计读取435 nm处以675 nm为参比的光密度（OD）[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：[1]. Yuan N, et al. Bafilomycin A1 targets both autophagy and apoptosis pathways in pediatric B-cell acute lymphoblastic leukemia. Haematologica. 2015 Mar;100(3):345-56.

[2]. Lu X, et al. Bafilomycin A1 inhibits the growth and metastatic potential of the BEL-7402 liver cancer and HO-8910 ovarian cancer cell lines and induces alterations in their microRNA expression. Exp Ther Med. 2015 Nov;10(5):1829-1834.

[3]. Ohkuma S, et al. Inhibition of cell growth by bafilomycin A1, a selective inhibitor of vacuolar H(+)-ATPase. In Vitro Cell Dev Biol Anim. 1993 Nov;29A(11):862-6.

[4]. Ohta T, et al. Bafilomycin A1 induces apoptosis in the human pancreatic cancer cell line Capan-1. J Pathol. 1998 Jul;185(3):324-30.

[5]. Mauvezin C, et al. Bafilomycin A1 disrupts autophagic flux by inhibiting both V-ATPase-dependent acidification and Ca-P60A/SERCA-dependent autophagosome-lysosome fusion. Autophagy. 2015;11(8):1437-1438.

[6]. Yuan N, et al. Bafilomycin A1 targets both autophagy and apoptosis pathways in pediatric B-cell acute lymphoblastic leukemia. Haematologica. 2015;100(3):345-356.

[7]. Yoshimori T, et al. Bafilomycin A1, a specific inhibitor of vacuolar-type H(+)-ATPase, inhibits acidification and protein degradation in lysosomes of cultured cells. J Biol Chem. 1991;266(26):17707-17712

[8]. Bowman EJ, et al. Bafilomycins: a class of inhibitors of membrane ATPases from microorganisms, animal cells, and plant cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 1988;85(21):7972-7976.

[9]. Cattani L, et al. Bafilomycin A1 and intracellular multiplication of Legionella pneumophila. Antimicrob Agents Chemother. 1997;41(1):212-214.