Kaempferol | 山奈酚

MCE 国际站：Kaempferol

中文名：山奈酚

CAS：520-18-3

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：山奈酚 (Kempferol) 是一种存在于许多可食用植物中的类黄酮，可抑制乳腺癌细胞中 雌激素受体 α 的表达，并通过激活 MEK-MAPK 诱导胶质母细胞瘤细胞和肺癌细胞凋亡。山柰酚可用于乳腺癌的研究^[1][2][3][4] . IC50 和靶标：雌激素受体^[1]  

体外：Kaempferol 还通过抑制 Src 激酶和下调 NFκB 通路来抑制白细胞介素 4 和环加氧酶 2 的表达，从而具有抗炎作用。山奈酚还可有效抑制卵巢癌细胞的血管生成和诱导细胞凋亡^[1]。山柰酚是一种天然黄酮类化合物，广泛分布于水果和蔬菜中，前瞻性研究表明，几十年来，食用山柰酚可显着降低美国女护士患卵巢癌的风险。经过 24 小时的处理后，山柰酚对所有 3 种受试卵巢癌细胞的增殖产生显着的浓度依赖性抑制。在 40 μM 或更高浓度的处理^[2] 时观察到这种抑制作用。山柰酚是一种类黄酮，广泛存在于多种植物衍生食品和传统药物中使用的叶子中。 Kaempferol 显着抑制 NADPH 氧化酶活性。山奈酚通过直接结合 NADPH 氧化酶来减少活性氧 (ROS)。 Kaempferol 通过降低 CAMKII 氧化来防止 Ang II 诱导的窦房结细胞死亡^[3]。10-20 μM Kaempferol 剂量依赖性地抑制其在致敏 RBL-2H3 细胞中的释放。当将 10-20 μM 山柰酚补充到 DNP-BSA 攻击的 RBL-2H3 细胞中 15 分钟时，Syk 和 PLCγ 的激活被高度减弱。当向 DNP-BSA 攻击的 RBL-2H3 细胞中加入 ≥10 μM 山柰酚 60 分钟时，COX2 诱导减少^[4]。

体内：COX2 诱导在 BSA 攻击的 BALB/c 小鼠的气道中得到证实。观察到未处理的对照小鼠的气道中缺乏 COX2。小鼠吸入 BSA 导致小鼠气道中 COX2 诱导增强（深棕色染色），这可通过口服山奈酚逆转。在 BSA 攻击的小鼠中，观察到明显的杯状细胞增生和上皮增厚。当 BSA 攻击小鼠补充 20 mg/kg 山柰酚时，上皮增厚完全消失^[4]。

 激酶试验：将右心房或窦房结细胞在裂解缓冲液中匀浆，该缓冲液由（50 mM Tris-HCl pH 7.5、100 mM KCl、1 mM 乙二胺四乙酸、1 mM 乙二醇四乙酸、1 mM 二硫苏糖醇、0.1 mM 苯甲基磺酰氟、0.5 mM苯脒、20 mg/L 亮肽素、20 mM 焦磷酸钠、50 mM NaF 和 50 mM β-甘油磷酸钠) 和总蛋白含量通过 Bradford 测定法测定。 Caspase-3 活性通过 EnzChek Caspase-3 Assay Kit[3] 测定。

细胞试验：将卵巢癌细胞以 2000 个细胞/孔接种在 96 孔板中，孵育过夜，然后用 0-160 μM 山奈酚处理 24 小时，一式三份。除去培养基，并将板冻融以裂解细胞。每孔添加 200 μL 含有 5x SYBR Green I 的 1× CyQUANT 细胞裂解缓冲液，并在室温 (RT) 下孵育 5 分钟。将反应液 (50 μL) 转移至 PCR 带管，并使用实时 Chromo4 PCR 仪器在 90°C 下测量荧光信号。为了确保细胞增殖测定在细胞数量的线性范围内进行，通过在 96 孔板中接种不同数量的 OVCAR-3 细胞（基于血细胞计数器计数）并测量基因组 DNA 丰度来生成标准曲线过夜孵育后。进行了三个独立实验并汇总数据进行统计分析[2]。

动物体内实验:小鼠[4] 将三周大的雄性 BALB/c 小鼠随机分配至如下四个治疗组（每组 n=8）。 (1) PBS致敏小鼠； (2) BSA致敏小鼠； (3)BSA致敏且给予10mg/kg山奈酚的小鼠； (4)BSA致敏且给予20mg/kg山奈酚的小鼠。给小鼠喂食含有20.5%蛋白质、3.5%脂肪、8%纤维、8%灰分和0.5%磷的商业小鼠饲料，并允许其随意获取食物和水。在特定的无病原体条件下，将小鼠置于23±1°C、50%±5%相对湿度的12小时光照和黑暗循环下。在开始过敏实验之前，让小鼠适应周围环境一周。所有实验小鼠的致敏均通过在第 0 天和第 14 天皮下注射 30 μL PBS 中的 20 μg BSA 和 50 μL Imject Alum 进行。对照小鼠注射不含 BSA 的 50 μL PBS 和 50 μL Imject Alum 的组合。在第 28、29 和 30 天，仅对 BSA 敏感的实验小鼠吸入 5% BSA，而对照小鼠在与 Medel 气溶胶雾化器连接的塑料室中用 5% PBS 激发 20 分钟。最后一次攻击后 24 小时处死所有小鼠。全血样本直接用于测定嗜酸性粒细胞、嗜碱性粒细胞和中性粒细胞的含量。右肺保存在 4% 多聚甲醛中直至使用。

热销产品：Rilmazafone hydrochloride  | Aristolochic acid A  | 116-9e  | 5-Methyltetrahydrofolic acid  | NMS-873  | Isatuximab  | BLU9931  | Saikosaponin A  | Cilastatin  | BRD0705

研究领域：Vitamin D Related/Nuclear Receptor  |  Autophagy  |  Apoptosis  |  Anti-infection  |  Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Estrogen Receptor/ERR  |  Autophagy  |  Mitophagy  |  Apoptosis  |  HIV  |  Parasite  |  Endogenous Metabolite

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：[1]. Luo H, et al. Kaempferol nanoparticles achieve strong and selective inhibition of ovarian cancer cell viability. Int J Nanomedicine. 2012; 7: 3951-3959.

[2]. Luo H, et al. Kaempferol induces apoptosis in ovarian cancer cells through activating p53 in the intrinsic pathway. Food Chem. 2011 September 15; 128(2): 513-519.

[3]. An M, et al. Protective effects of Kaempferol against cardiac sinus node dysfunction via CaMKII deoxidization. Anat Cell Biol. 2015 Dec;48(4):235-43.

[4]. Shin D, et al. Dietary Compound Kaempferol Inhibits Airway Thickening Induced by Allergic Reaction in a Bovine Serum Albumin-Induced Model of Asthma. Int J Mol Sci. 2015 Dec 16;16(12):29980-95.