Irinotecan (hydrochloride trihydrate) | 盐酸伊立替康三水合物

MCE 国际站：Irinotecan (hydrochloride trihydrate)

中文名：盐酸伊立替康三水合物

CAS：1AC36572-09-3

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：Irinotecan hydrochloride trihydrate ((+)-Irinotecan hydrochloride trihydrate) 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂，具有抗肿瘤活性^[1]。 IC50 和目标：拓扑异构酶 I^[1]  

体外：Irinotecan hydrochloride trihydrate 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂。伊立替康抑制 LoVo 和 HT-29 细胞的生长，IC₅₀ 分别为 15.8 ± 5.1 和 5.17 ± 1.4 μM，并在 LoVo 和 HT-29 中诱导相似数量的可裂解复合物细胞^[2]。 Irinotecan 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的增殖，IC₅₀ 为 1.3 μM^[3]。

体内：Irinotecan (CPT-11, 5 mg/kg) 通过在大鼠体内连续两周每天瘤内注射显着抑制肿瘤的生长，这种作用也通过渗透性微型泵连续腹腔内输注到小鼠体内产生。然而，Irinotecan (10 mg/kg) 对腹腔内肿瘤的生长没有影响^[1]。伊立替康 (CPT-11, 100-300 mg/kg, ip) 在第 21 天明显抑制无胸腺雌性小鼠 HT-29 异种移植物的肿瘤生长。两组伊立替康 (125 mg/kg) 加 TSP-1 (10 mg /kg 每天）或伊立替康（150 mg/kg）联合 TSP-1（每天 20 mg/kg）几乎同样有效，分别抑制肿瘤生长 84% 和 89%，两者都比单独使用伊立替康更有效剂量为 250 和 300 mg/kg^[3]。

细胞试验：将指数生长的细胞接种在 20 cm2 培养皿中，每个细胞系具有最佳细胞数（LoVo 细胞为 20,000 个，HT-29 细胞为 100,000 个）。 2 天后，用增加浓度的伊立替康或 SN-38 处理一个细胞倍增时间（LoVo 细胞为 24 小时，HT-29 细胞为 40 小时）。用0.15 M NaCl洗涤后，细胞在正常培养基中进一步生长两次倍增，用胰蛋白酶-EDTA从支持物上分离并在血细胞计数器中计数。然后将 IC50 值估计为与无药物培养的细胞相比导致 50% 生长抑制的药物浓度 [2]。

动物体内实验:伊立替康以 0.1 cc 体积的适当溶液进行肿瘤内注射，剂量为 5 mg/kg，每天 5 天，连续两周，然后休息 7 天，称为一个治疗周期。大鼠在 8 周内接受三个周期。对照动物按照与II组动物相同的给药规则通过瘤内注射接受0.1cc无菌0.9%氯化钠溶液[1]。

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研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Autophagy

作用靶点：Topoisomerase  |  Autophagy

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参考文献：[1]. Morales C, et al. Antitumoral effect of irinotecan (CPT-11) on an experimental model of malignant neuroectodermal tumor. J Neurooncol. 2002 Feb;56(3):219-26.

[2]. Pavillard V, et al. Determinants of the cytotoxicity of irinotecan in two human colorectal tumor cell lines. Cancer Chemother Pharmacol. 2002 Apr;49(4):329-35. Epub 2002 Jan 30.

[3]. Allegrini G, et al. Thrombospondin-1 plus irinotecan: a novel antiangiogenic-chemotherapeutic combination that inhibits the growth of advanced human colon tumor xenografts in mice. Cancer Chemother Pharmacol. 2004 Mar;53(3):261-6. Epub 2003 Dec 5.