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Tetrandrine (NSC-77037; d-Tetrandrine) 是一种双苄基异喹啉生物碱 |MCE

已有 154 次阅读 2024-9-25 09:45 |系统分类:科研笔记

MCE 国际站：Tetrandrine

中文名：汉防己甲素

CAS：518-34-3

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Tetrandrine (NSC-77037; d-Tetrandrine) 是一种双苄基异喹啉生物碱，可抑制电压门控 Ca²⁺ 电流 (ICa) 和 Ca²⁺-激活K⁺电流。 IC50 和目标：Ca²⁺ 当前^[1]K⁺ 当前^[1]

体外：双苄基异喹啉生物碱粉防己碱 (NSC-77037) 对电压门控 Ca²⁺ 电流 (ICa) 和 Ca²⁺ 激活的影响使用膜片钳技术研究大鼠神经垂体离体神经末梢的 K⁺ 电流 (IK(Ca)) 和通道。 ICa 的非灭活成分被外用粉防己碱 (NSC-77037) 以电压和剂量依赖的方式抑制，IC₅₀=10.1μM。 Tetrandrine (NSC-77037) 降低突发内通道打开的概率，IC₅₀=0.21 μM^[1]。为了评估粉防己碱对 HCC 细胞的影响，用 0（DMSO）、0.5、1、2 或 4 μM 粉防己碱处理 Huh7、HCCLM9 和 Hep3B 细胞 24 小时。细胞增殖试验表明，Tetrandrine 在 0.5-2 μM 时几乎没有抑制 HCC 细胞增殖的作用。然而，Tetrandrine (NSC-77037) 以剂量依赖的方式抑制 HCC 细胞迁移。此外，伤口愈合和 transwell 实验表明，2 μM Tetrandrine 显着抑制 HCC 细胞迁移和侵袭^[2]。

体内：为评价粉防己碱（NSC-77037）对体内肿瘤转移的抑制作用，采用无胸腺裸鼠建立HCCLM9皮下肿瘤异种移植模型。当肿瘤体积达到约 50 mm³ 时，裸鼠每隔一天口服载体或粉防己碱 (NSC-77037) (30 mg/kg)，持续 37 天。 Tetrandrine (NSC-77037) 治疗通过减少肿瘤体积和重量来抑制肿瘤生长^[2]。

细胞试验：Huh7、HCCLM9 和 Hep3B 细胞以 5 × 103 个细胞/孔的细胞密度接种在 96 孔板中。用指定浓度 (0-4 μM) 的粉防己碱 (NSC-77037) 处理细胞 24 小时。随后将细胞用 20 μL MTS 染色 1-2 小时，并在 BioTek ELx800[2] 上于 490 nm 处读取平板。

动物体内实验:小鼠[2] 使用四周大的雄性无胸腺BALB/c nu/nu SPF小鼠（体重范围从18克到20克）。将重悬于 0.2 mL PBS 中的 HCCLM9 WT 和 HCCLM9 ATG7 KO 细胞（500 万）皮下植入每只小鼠的右侧腹。当肿瘤体积达到约50 mm3时，将荷瘤小鼠随机分为对照组和治疗组（n = 6）。对照组和治疗组每隔一天口服注射媒介物（0.5%甲基纤维素）和粉防己碱30mg/kg体重，持续37天。在治疗期间，每天测量并计算肿瘤体积。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel | Neuronal Signaling | Anti-infection

作用靶点：Calcium Channel | Potassium Channel | Parasite

参考文献：[1]. Wang G, et al. Tetrandrine blocks a slow, large-conductance, Ca(2+)-activated potassium channel besides inhibiting a non-inactivating Ca2+ current in isolated nerve terminals of the rat neurohypophysis. Pflugers Arch. 1992 Sep;421(6):558-65.[2]. Zhang Z, et al. The plant alkaloid tetrandrine inhibits metastasis via autophagy-dependent Wnt/β-catenin and metastatic tumor antigen 1 signaling in human liver cancer cells. J Exp Clin Cancer Res. 2018 Jan 15;37(1):7.